Фармакология петргу вопросы к экзамену

При использовании материалов сайта гиперссылка обязательна!
Редактор сайта: redactor@petrsu.ru, пр. Ленина, 33, каб. 222, (814-2) 71-32-62
Техническая поддержка: itsupport@petrsu.ru, пр. Ленина, 33, каб. 132, (814-2) 71-96-91
Продолжая использовать данный сайт, Вы даете согласие на обработку файлов Cookies
и других пользовательских данных, в соответствии с
Политикой конфиденциальности

При использовании материалов сайта гиперссылка обязательна!
Редактор сайта: redactor@petrsu.ru, пр. Ленина, 33, каб. 222, (814-2) 71-32-62
Техническая поддержка: itsupport@petrsu.ru, пр. Ленина, 33, каб. 132, (814-2) 71-96-91
Продолжая использовать данный сайт, Вы даете согласие на обработку файлов Cookies
и других пользовательских данных, в соответствии с
Политикой конфиденциальности

Предложите, как улучшить StudyLib

(Для жалоб на нарушения авторских прав, используйте

другую форму
)

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 1

1. Лекарственные взаимодействия. Виды. Клиническое значение.

Под взаимодействием ЛС понимают изменение эффективности и безопасности одного ЛС при одновременном или последовательном его применении с другим ЛС, а также ксенобиотиками, пищей, алкоголем, при курении. Клиническое значение имеют взаимодействия ЛС, которые изменяют эффективность и безопасность фармакотерапии.

Взаимодействие ЛС, приводящее к повышению эффективности и безопасности фармакотерапии, лежит в основе рационального комбинирования.

Взаимодействие ЛС может приводить и к снижению эффективности фармакотерапии, при этом говорят о нерациональных комбинациях ЛС. Например, практически все НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) снижают эффективность ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающий фермент) при артериальной гипертензии и ХСН (хроническая сердечная недостаточность).

Можно разделить на 2 группы: Фармацевтические и фармакологические взаимодействие. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ •Физико-химические реакции, возникает до введения ЛС в организм, т.е. на этапах изготовления, хранения или введения препаратов в одном шприце.

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКОЕ •Изменение концентрации ЛС. Всасывание, распределение, депонирование, биотрансформация (превращения) и выведение.

ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКОЕ •Изменение механизма действия ЛС на уровне молекул-мишеней. Включает понятия о фармакологических эффектах, локализации действия и механизмах действия ЛВ и виды действия ЛВ.

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЙ

Взаимодействие лекарственных веществ при всасывании из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

При одновременном нахождении нескольких лекарственных веществ в просвете желудка и тонкого кишечника могут изменяться степень и скорость всасывания или оба показателя одновременно. Причины таких изменений разнообразны:

•Изменение рН среды: например, антацидные средства, повышая рН желудочного содержимого, замедляют всасывание слабокислых соединений (дигоксина, барбитуратов, ранитидина), ослабляя тем самым их фармакологический эффект.

•Образование трудновсасывающихся комплексов. Лекарственные средства, обладающие адсорбционными свойствами (уголь, ионы Са2+, Mg2+, Al3+ образуют со многими лекарственными веществами комплексы, которые трудно всасываются из ЖКТ.

•Изменение перистальтики ЖКТ. Стимуляция перистальтики кишечника под влиянием холиномиметических и антихолинэстеразных средств, слабительных средств и связанное с ними ускорение продвижения содержимого по кишечнику снижают всасывание препарата. Блокатор М-холинорецепторов атропин, напротив, замедляет опорожнение желудка и улучшает всасывание желудка.

• влияние на нормальную микрофлору кишечника;

• повреждение слизистой оболочки кишечника или влияние на её функции;

• изменение моторики ЖКТ;

• влияние на гликопротеин Р.

Взаимодействие лекарственных веществ на этапе связывания с белками плазмы крови:

Поступив в системное кровообращение, многие лекарственные вещества обратимо связываются с белками плазмы крови. На этом этапе может происходить взаимодействие лекарственных веществ, в основе которого лежит конкурентное вытеснение одного лекарственного вещества другим из комплекса с белком.

Взаимодействие лекарственных веществ в процессе метаболизма:

Метаболизм многих лекарственных веществ осуществляется микросомальными ферментами печени. Индуцируют (повышают) активность ферментов печени фенобарбитал, рифампицин, фенитоин. На их фоне метаболизм некоторых лекарственных веществ (дигоксина, теофиллина, хинидина) повышается, что приводит к их быстрой инактивации и снижению терапевтического эффекта. Ингибируют (уменьшают) активность ферментов печени хлорамфеникол в этом случае метаболизм веществ их действие усиливается и могут появиться токсические эффекты.

Взаимодействие лекарственных веществ в процессе выведения из организма

При низких значениях рН мочи (в кислой среде) увеличивается выведение слабощелочных веществ (кофеина, морфина, эритромицина), поэтому их действие ослабляется и укорачивается. При значениях рН мочи, соответствующих щелочной среде, ускоряется выведение слабых кислот (барбитуратов, бутадиона, тетрациклина, сульфаниламидов) и их эффекты снижаются.

Фармакодинамический

Чаще всего такое взаимодействие наблюдается при одновременном применении агонистов (греч. Соперник, или миметики рецепторов, -химическое соединение (лиганд) вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью. Связывающиеся с рецепторами и вызывающие биологическую реакцию – срабатывание физиологическое системы. Агонисты– стимулирует, активирует, возбуждает рецепторы.) и антагонистов (или блокаторы. Связывающиеся с рецепторами и не вызывающие биологическую реакцию, т.е, блокирует его активация) в отношении соответствующих рецепторов.

Например, блокаторы адренорецепторов (фентоламин, пропранолол) снижают или полностью устраняют действие стимуляторов адренорецепторов (Норадреналин (норэпинефрин), Изопреналин (Изадрин) соответственно).

К ослаблению эффектов приводит одновременное применение лекарственных препаратов, действующих противоположным образом на системы организма, например, угнетающих (снотворные, седативные ср-ва) и стимулирующих (психостимуляторы) ЦНС.

К усилению действия приводит одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих один и тот же эффект.

2. Бета-лактамные антибиотики. Классификация. Особенности спектра действия и клинического применения.

Это ЛС, которые имеют в составе молекулы β-лактамное кольцо, которое необходимо для реализации противомикробной активности этих соединений.

1. Пенициллины

Природные	Полусинтетические
Бензилпенициллина (пенициллин) натриевая и калиевая соли	Изоксазолилпенициллины: Оксациллин
Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина)	Аминопенициллины: Ампициллин; Амоксициллин
Бензатин бензилпенициллин (бициллин 1)	Карбоксипенициллины: Карбенициллин; Тикарциллин
Феноксиметилпенициллин	Уреидопенициллины: Азлоциллин; Пиперациллин; Мезлоциллин
	Ингибиторозащищенные пенициллины: Амоксициллин/клавуланат Ампициллин/сульбактам Тикарциллин/клавуланат Пиперациллин/тазобактам

Механизм антибактериального действия пенициллинов

 Механизм действия: связываясь с пенициллиносвязывающими белками, нарушают синтез пептидогликана микробной стенки, что приводит к гибели микроорганизмов.

 Вид фармакологического действия: бактерицидный.

 Блокада фермента транспептидазы, обеспечивающей соединение цепей пептидогликана при помощи пентаглициновых мостиков, завершающей стадии синтеза пептидогликанового полимера;

 Угнетение эндогенного ингибитора аутолизинов, играющих ключевую роль в расщеплении пептидогликана при делении бактериальных клеток

Показания. Применяют при:

 Тонзиллофарингит (ангина)

 Рожа

 Скарлатина

 Остеомиелит

 Бактериальный эндокардит

 Очаговая и крупозная пневмония

 Абсцесс легкого

 Дифтерия

 Менингит

 Газовая гангрена

 Столбняк

 Актиномикоз

 Клещевой боррелиоз (болезнь Лайма)

 Сифилис

 Профилактика обострений ревматических заболеваний

Пенициллины: противопоказания

•Аллергическая реакция на пенициллины. •Бензилпенициллинпрокаинпротивопоказан прокаин(новокаин).

у

пациентов,

имеющих

аллергию

на

Пенициллины: Особенности назначения

•Беременность. Применение возможно.

•Кормление грудью. Сенсибилизация новорожденных, аллергия, кандидоз и диарея.

•Педиатрия. У новорожденных и детей раннего возраста вследствие незрелости систем почечной экскреции пенициллинов возможна их кумуляция. Отмечается повышенный риск нейротоксического действия с развитием судорог. Оксациллин -транзиторная гематурия. Пиперациллин/тазобактамне применяется у детей до 12 лет.

•Гериатрия. Коррекция режима дозирования пенициллинов.

•Нарушение функции почек. Поскольку пенициллины экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде, при почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования. У пациентов с нарушениями функции почек возрастает риск развития гиперкалиемии при использовании бензилпенициллина калиевой соли.

Пенициллины: НЛР нежелательной лекарственной реакцией

•Аллергические реакции: крапивница, сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок (чаще при использовании бензилпенициллина).

•ЦНС: головная боль, тремор, судороги, психические расстройства (при введении больших доз бензилпенициллинпрокаина).

•ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит (чаще при использовании ампициллина и ингибиторозащищенныхпенициллинов).

•Нарушения электролитного

баланса: гиперкалиемия(бензилпенициллинакалиевая

сольприХПН); гипернатриемия(карбенициллин, уреидопенициллины, бензилпенициллинанатриевая соль)

•Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении (особенно бензилпенициллинакалиевой соли), флебит при в/в введении (чаще при использовании карбенициллина).

•Печень: повышение активности трансаминаз, может сопровождаться лихорадкой, тошнотой, рвотой (чаще при использовании оксациллина в дозах более 6 г/сутили ингибиторозащищенныхпенициллинов).

•Гематологические реакции: понижение уровня гемоглобина, нейтропения(чаще при использовании окса-циллина); нарушение агрегации тромбоцитов, иногда с тромбоцитопенией (при применении карбенициллина, реже -уреидопенициллинов).

•Почки: транзиторная гематурия у детей (чаще при использовании оксациллина); интерстициальный нефрит (очень редко).

•Сосудистые осложнения (вызываются бензилпенициллинпрокаиноми бензатинбензилпенициллином): синдром Онэ-ишемия и гангрена конечностей при введении в артерию; синдром Николау-эмболия сосу-довлегких и головного мозга при введении в вену. Меры профилактики: введение строго в/м в верхний наружный квадрант ягодицы, пациент во время инъекции должен находиться в горизонтальном положении.

•Другие: неаллергическая («ампициллиновая») макулопапулезнаясыпь, которая не сопровождается зудом и может исчезнуть без отмены препарата (при использовании аминопенициллинов).

•Кандидоз (амино-, карбокси-, уреидо-и ингиби-торозащищенныепенициллины).

Пенициллины: Лекарственные взаимодействия

•Аминогликозиды-нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе ввиду их физико-химической несовместимости.

•При сочетании ампициллина с аллопуринолом-риск «ампициллиновой» сыпи.

•Бензилпенициллина калиевая соль в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ -повышенный риск гиперкалиемии.

•Противосинегнойные пенициллины с антикоагулянтами и антиагрегантами-риск повышенной кровоточивости. Не рекомендуется сочетать с тромболитиками.

•Пенициллины с сульфаниламидами –не применять, ослабление их бактерицидного эффекта.

•Холестирамин связывает пенициллины в ЖКТ и уменьшает их биодоступность при приеме внутрь.

•Пероральные пенициллины могут понижать эффективность пероральных контрацептивов за счет нарушения энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

•Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексатаза счет ингибирования его канальцевой секреции.

Классификация природных пенициллинов:

Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые)	Препараты для энтерального введения (кислотоустойчивые)
Короткого действия: -Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли Длительного действия: -Бензилпенициллин прокаина	-Феноксиметилпенициллин (пенициллин V)

-Бензатина бензилпенициллин (бициллин 1)

-Бензатина бензилпенициллин +Бензилпенициллин прокаина (бициллин 5)

Спектр действия природных пенициллинов

 Гр+ кокки (стрептококки, пневмококки; стафилококки, не продуцирующие ß-лактамазу);

 Гр+ палочки (возбудители дифтерии, сибирской язвы, листерии);

 Гр-кокки (менингококки, гонококки);

 Анаэробы (клостридии, актиномицеты, Peptostreptococcus spp);

 Актиномицеты;

 Спирохеты (бледная трепонема, лестоспиры, боррелии)

Недостатки природных пенициллинов

 Инактивация ß-лактамазой;

 Разрушение в кислой среде желудка (кроме феноксиметилпенициллина);

 Относительно узкий спектр действия

Побочные реакции

 Реакции гиперчувствительности (анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек, сыпь и др.);

 Острый интерстициальный нефрит (редко)

 Судороги (высокие дозы бензилпенициллина)

Классификация полусинтетических пенициллинов

Широта спектра действия а/б	Препараты
Препараты узкого спектра действия, устойчивые к действию ß-лактамаз	Изоксазолиловые пенициллины: оксациллин, нафциллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин
Препараты широкого спектра действия, не устойчивые к действию ß-лактамазы	• Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин; • Карбоксипенициллины: карбенициллин, карфециллин, тикарциллин; • Уреидопенициллины: азлоциллин, пиперациллин, мезлоциллин.

Достоинства:

 Устойчивые к действию ß-лактамаз;

 Кислотоустойчивые, эффективные при назначении внутрь;

 Обладающие широким спектром действия.

ОКСАЦИЛЛИН

•Спектр близок к природным пенициллинам, но активность ниже.

•Отличие оксациллина -устойчивость к β-лактамазами.

•Оксациллин не действует на стафилококки, резистентность которых к пенициллинам связана не с выработкой β-лактамаз, а с появлением атипичных ПСБ -MRSA.

показания Изоксазолилпенициллины(оксациллин)

•Подтвержденные или предполагаемые стафилококковые инфекции различной локализации.

•Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

•Пневмония.

•Инфекционный эндокардит.

•Менингит.

•Сепсис.

Отличия аминопенициллинов от биосинтетических и антистафилококковых

 Действуют на ряд Гр-бактерий – E.coli, индолотрицательные виды протея (P.mirabilis), сальмонеллы, шигеллы (часто резистентны), гемофильную палочку. Для этих бактерий характерен низкий уровень продукции хромосомных ß-лактамаз;

 Более активны в отношении энтерококков и листерий;

 Менее активны против стрептококков, спирохет, анаэробов, стафилококков, чувствительных к бензилпенициллину.

Спектр действия аминопенициллинов

 О. бактериальные инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов;

 Коклюш;

 Сепсис;

 Бактериальный менингит;

 Кишечные инфекции;

 Инфекции желче-и мочевыводящих путей;

 Инфекции почек;

 Н.pylori

 Инвазивные энтерококковые инфекции

 Listeria meningitis

 Первичная профилактика у пациентов высокого риска, проходящих стоматологическое

лечение

Ингибиторозащищенные аминопенициллины:

Грам-:

•Klebsiella spp.,

•P.vulgaris,

•С.diversus,

Анаэробы: группа B.fragilis

Микрофлора с приобретенной резистентностью (β-лактамаз): стафилококки, гонококки, M.catarrhalis, Haemophilusspp., E.coli, P.mirabilis.

•В отношении микроорганизмов, устойчивость которых к пенициллинам не связана с продукцией β-лактамаз (например, MRSA инфекция метициллин-устойчивого золотистого стафилококка, S.pneumoniae), ингибиторозащищенные аминопенициллины каких-либо преимуществ не проявляют.

Показания Аминопенициллиныи ингибиторозащищенные аминопенициллины

Аминопенициллины-при легких и неосложненных инфекциях

Ингибиторозащищенныепроизводные -при более тяжелых или рецидивирующих формах, а также при наличии данных о высокой частоте распространения β-лактамазопродуцирующихмикроорганизмов.

•Инфекции ВДП и НДП: ОСО, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

•Внебольничные инфекции МВП: острый цистит, пиелонефрит.

•Менингит, вызванный H.influenzaeили L.monocytogenes(ампициллин).

•Эндокардит (ампициллин в сочетании с гентамицином или стрептомицином).

•Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез (ампициллин).

•ЭрадикацияH.pyloriпри язвенной болезни (амоксициллин).

•Профилактика эндокардита.

•Инфекции кожи и мягких тканей.

•Интраабдоминальныеинфекции.

•Периоперационнаяпрофилактика.

Сравнение ампициллина и амоксициллина

Характеристики	Ампициллин	Амоксициллин
Биодоступность	30-40%	90-95%
Влияние приема пищи на всасывание	Снижает всасывание	Не изменяется
Кишечные инфекции	Эффективен, так как неполно всасывается	В нижних отделах кишечника концентрация препарата низкая, не применяется при кишечных инфекциях
Пути введения	Внутрь, парентерально	Внутрь
H.pylori	—	+
Шигеллы	+	—

КАРБОКСИПЕНИЦИЛЛИНЫ

 антибиотики широкого спектра действия.

 Карбенициллин, карфециллин, тикарциллин

 Активны в отношении многих бактерий семейства Enterobacteriaceae (кроме Klebsiella ssp., Proteus vulgaris, C.diversus, Enterococcus faecalis), Enterobacter, Pseudomonas.

 Активны в отношении синегнойной палочки

Ингибитор-защищенные карбоксипенициллины:

 •Устойчивы к β-лактамазам класса А, к классу С не устойчивы.

 •Klebsiella spp.,

 •P.vulgaris,

 •C.diversus, а также B.fragilis.

 •Тикарциллин/клавуланат не имеет преимуществ перед тикарциллином по действию на P.aeruginosa.

Показания Карбоксипенициллиныи ингибиторозащищенные карбоксипенициллины

Нозокомиальные инфекции, вызванные чувствительными штаммами P.aeruginosa. НО! только в комбинации с другими АМП, активными в отношении синегнойной палочки (аминогликозидыII-III поколения, фторхинолоны).

Тикарциллин/клавуланат: тяжелые нозокомиальныеинфекции различной локализации, вызванные полирезистентнойи смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:

•инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

•осложненные инфекции МВП;

•интраабдоминальныеинфекции;

•инфекции органов малого таза;

•инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

•сепсис.

Побочные эффекты карбенициллина:

 Реакции гиперчувствительности. Гипернатриемию (препарат выпускается в виде динатриевой соли). Гипокалиемия. Кровоточивость

УРЕИДОПЕНИЦИЛЛИНЫ

 Азлоциллин, пиперациллин, мезлоциллин

 Более активны в отношении клебсиелл и Гр+ бактерий по сравнению с карбоксипенициллинами

 В 4-8 раз превосходят карбоксипенициллины по активности в отношении синегнойной палочки

 Грам -:

 • семейство Enterobacteriaceae ,

 • P.aeruginosa , другие псевдомонады и неферментирующие микроорганизмы (S.maltophilia)

 • Разрушаются под действием подавляющего большинства β лактамаз как стафилококков, так и грам бактерий.

Ингибиторозащищенные уреидопенициллины пиперациллин тазобактама

 •Грам —

 •Анаэробы

 • Штаммы, вырабатывающие β лактамазы класса С, являются устойчивыми к пиперациллин тазобактаму

Показания Уреидопенициллины и ингибиторозащищенные уреидопенициллины

Уреидопенициллины в комбинации с аминогликозидами-синегнойная инфекция (в случае чувствительности P.aeruginosa).

Пиперациллин/тазобактам-тяжелые нозокомиальные смешанные (аэробно-анаэробные) инфекции различной локализации:

•НДП (нозокомиальная пневмония, включая ВАП; эмпиема плевры, абсцесс легкого);

•ИКМТ (включая диабетическую стопу);

•Интраабдоминальные инфекции и малого таза;

•Послеродовые гнойно-септические осложнения;

•ЖВП, желчный перитонит, абсцессы печени;

•МВП (осложненные, на фоне постоянных катетеров);

•Инфекции на фоне нейтропениии других форм иммунодефицита.

Показания для «антисинегнойных» пенициллинов

Инфекции, вызванные:

 Синегнойной палочкой

 Протеем

 Кишечной палочкой

Сравнительная эффективность по действию на P.aeruginosa «антисинегнойных» пенициллинов

Азлоциллин=пиперациллин>мезлоциллин=тикарциллин>>карбенициллин

Комбинированные препараты (пенициллины+ингибиторы ß-лактамаз)

 Амоксициллин+клавулановая кислота (амоксиклав, аугментин)

 Ампициллин+сульбактам (уназин)

 Пиперациллин+тазобактам (тазоцин) [наиболее широкий спектр антимикробной активности]

 Тикарциллин+клавулановая кислота (тиментин)

Отличие по спектру действия ингибиторозащищенных пенициллинов от монопрепаратов

Спектр действия расширяется в отношении:

 Стафилококков

 Клебсиелл

 Гемофильной палочки

 Моракселл

 Шигелл

 Сальмонелл

 Анаэробы группы Bacteroides fragilis

Нежелательные реакции

 Реакции гиперчувствительности (аллергические реакции наблюдаются у 1-10% числа больных)

 ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит

 Местные реакции

 Кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз

2. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

-Группа природных и полусинтетических а/б, имеющих в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту (содержат ß-лактамное кольцо)

-Широкий спектр антимикробного действия

-Низкая токсичность

-Перекрестные аллергические реакции с пенициллинами

-Устойчивость к ß-лактамазам

Механизм действия

Угнетение транспептидазы, в результате нарушается образование пептидогликана, уменьшается прочность клеточной стенки бактерий, что приводит к их гибели (бактерицидной действие)

Классификация цефалоспоринов

Пути введения	Поколения цефалоспоринов
I	II	III	IV
Парентеральный, в/м	Цефазолин	Цефуроксим Цефокситин Цефамандол Цефотетан	Цефотаксим Цефтриаксон Цефтазидим Цефтазидим/авибактам Цефоперазон Цефоперазон/сульбактам	Цефепим Цефпиром
Пероральный	Цефалексин цефадроксил	Цефуроксима аксетил Цефаклор	Цефиксим	—

V-е поколение

_{Цефтобипрола мидокарил Цефтаролина фосамил Цефтолозан+ [тазобактам]}

Цефалоспорины: спектр активности Ингибиторозащищенные цефалоспорины

•Цефоперазон/сульбактам •Спектр расширен за счет анаэробных микроорганизмов, активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазыширокого и расширенного спектров, высокоактивен в отношении Acinetobacterspp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Цефалоспорины: Нежелательные реакции

•Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформнаяэритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок.

•Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазонможет вызывать гипопротромбинемиюсо склонностью к кровотечениям.

•ЦНС: судороги

•Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксонв высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

•ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

•Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит -при в/в введении.

•Другие: кандидоз.

Особенности назначения

•Педиатрия: у новорожденных -увеличение Т1/2 цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

•Гериатрия: возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

•Нарушение функции почек: большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и це-фоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции.

•Нарушение функции печени: Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени -повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

•Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

•Антациды -уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Интервалы не менее 2 ч.

•При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами-риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

•Алкоголь -на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

•При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидамии/или петлевыми диуретиками -риск нефротоксичности.

Спектр противомикробного действия ряда цефалоспоринов

Микроорганизмы	Поколение цефалоспоринов
I	II	III	IV
цефалотин	цефокситин	цефуроксим	цефоперазон	цефтазидим	цефепим
Гр+ кокки
Streptococcus	+	+	+	+	+	+

pyogenes
Streptococcus pneumoniae	+		+		+	+		+		+
Streptococcus viridans	+		+		+	+		+		+
Enterococcus faecalis	—		—		—	+		—		—
Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)	+		+		+	+		+		+
Гр-кокки
Neisseria gonorrhoeae	+		+		+	+		+		+
Neisseria meningitidis	—		+		+	+		+		+
Acinetobacter calcoaceticus	—		—		—	—		+		+
Moraxella catarrhalis	+		+		+	+		+		+
Гр+ палочки
Clostridium botulinum	+		+		+	+		+		+
Clostridium tetani	+		+		+	+		+		+
Гр-палочки
E.coli		+		+	+		+		+	+
Salmonella typhi		+		+	+		+		+	+
Salmonella enteritidis		+		+	+		+		+	+
Shigella dysenteriae		+		+	+		+		+	+
Klebsiella pneumoniae		+		+	+		+		+	+
Enterobacter aerogenes		—		—	+		+		+	+
Serratia marcescens		—		—	—		+		+	+
Proteus mirabilis (индолотрицательный)		+		+	+		+		+	+
Proteus vulgaris		—		+	—		+		+	+
Pseudamonas aeruginosa		—		—	—		+		+	+

Haemophilus influenzae	+	+	+	+	+	+
Bacteroides fragilis	—	+	—	—	—	—

Цефалоспорины: спектр активности I поколение

Per os(цефалексин, цефадроксил) слабее, чем парентеральные (цефазолин). •Streptococcusspp. (S.pyogenes, S.pneumoniae)………………………………… чувствительны

•МетициллиночувствительныеStaphylococcusspp…………………………… чувствительны

•Энтерококки и листерии………………………………….. устойчивы

•Пневмококки………………………………………………….. устойчивы

•Энтеробактерии…………………………………………….. устойчивы

•Pseudomonasspp. ………………………………………… устойчивы

•B.fragilis………………………………………………………… устойчивы

Показания Цефалоспорины I поколения

•Периоперационная профилактика в хирургии.

•ИКМТ Инфекции кожи и мягких тканей.

Цефалексин:

•стрептококковый тонзиллофарингит(препарат второго ряда);

•внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефалоспорины: спектр активности II поколение

•Streptococcus spp. и Staphylococcus spp……………………………… Чувствительны

•Neisseria spp.(гонококки)………………………………………………… Чувствительны

•M. Catarrhalis и Haemophilus spp…………………………………. Чувствительны

•E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis………………….. Чувствительны

•Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus……………………………………. Чувствительны

•Энтерококки………………………………………………………………. Устойчивы

•MRSA инфекция метициллин-устойчивого золотистого стафилококка …………….. Устойчивы

•Листерии…………………………………………….. Устойчивы

•Пневмококки………………………………………….. Устойчивы

•Псевдомонады………………………………………. Устойчивы

•Анаэробы группы B.fragilis…………………………… Устойчивы

_{Показания Цефалоспорины II поколения Цефуроксим}

•внебольничная пневмония, требующая госпитализации;

•внебольничные инфекции кожи и мягких тканей;

•инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);

•периоперационная профилактика в хирургии.

Цефуроксим аксетил , цефаклор:

 инфекции ВДП верхних дыхательных путей и НДП нижних дыхательных путей (ОСО Острый средний отит, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

 инфекции МВП мочевыводящих путей (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);

 внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефалоспорины: спектр активности III поколение

•Streptococcus spp., пневмококки, устойчивые к пенициллину………….. Чувствительны

•S.aureus, кроме MRSA инфекция метициллин-устойчивого золотистого стафилококкаЧувствительны

•Коринебактерии(кроме C.jeikeium)……………… Чувствительны

•Менингококки, гонококки………………….. Чувствительны

•H.influenzae………………….. Чувствительны

•M.catarrhalis…………….. Чувствительны

•Enterobacteriaceae………………. Чувствительны

•Резистентные энтерококки………….. Устойчивы

•MRSA инфекция метициллин-устойчивого золотистого стафилококка……………. Устойчивы

•L.monocytogenes……………………. Устойчивы

•B.antracis и B.сereus…………………… Устойчивы

•Enterobacter spp.,……………………… Устойчивы

•C.freundii, ………………………. Устойчивы

•Serratiaspp., …………………………….. Устойчивы

•M.morganii,…………………………… Устойчивы

•P.stuartii, P.rettgeri………………………. Устойчивы

Цефтазидим –активен против P.aerugenosa

_{Показания: Цефалоспорины III поколения Цефотаксим, цефтриаксон}

•Внебольничные инфекции:

•острая гонорея;

•ОСО (цефтриаксон).

•Тяжелые внебольничные и нозокомиальныеинфекции:

•инфекции НДП;

•тяжелые формы инфекций МВП мочевыводящих путей;

•тяжелые формы инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов;

•интраабдоминальныеинфекции;

•инфекции органов малого таза;

•генерализованный сальмонеллез;

•менингит;

•сепсис.

Цефтазидим, цефоперазон

_{Тяжелые внебольничные и нозокомиальныеинфекции (P.aeruginosa). Инфекции на фоне нейтропениии иммунодефицита (в том числе нейтропеническаялихорадка).}

Цефиксим, цефтибутен

Инфекции МВП мочевыводящих путей: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей. Инфекции ВДП и НДП (не рекомендуется применять цефтибутен при возможной пневмококковой этиологии).

Цефоперазон/сульбактам

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентнойи смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:

_{Интраабдоминальные инфекции и инфекции малого таза; Инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); Осложненные инфекции МВП мочевыводящих путей; Сепсис. Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний}

_{Цефалоспорины: спектр активности IV поколение = III поколению}

+ Особенности:

•высокая активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующихмикроорганизмов;

•активность в отношении микроорганизмов -гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacterspp., C.freundii, Serratiaspp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri; •более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (бета-лактамаза расширенного спектра).

Показания: Цефалоспорины IV поколения

•Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

•инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

•осложненные инфекции МВП мочевыводящих путей;

•инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

•интраабдоминальные инфекции;

•сепсис.

•Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Цефалоспорины: спектр активности V поколение -Цефтобипрола медокарил

•бактерицидная активность в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллинувидыStaphylococcus, резистентные к пенициллинуStreptococcus pneumoniae, а также чувствительные к ампициллинуEnterococcusfaecalis.

•Активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы семейства EnterobacteriaceaeиPseudomonasaeruginosa.

Спектр активности цефтаролина фосамила

•Цефтаролин имеет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus (MRSA нфекция метициллин-устойчивого золотистого стафилококка) и в отношении пенициллин-нечувствительного Streptococcus pneumoniae (PNSP)

•Антимикробная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, лучше всего коррелирует с интервалом времени, в течение которого концентрации препарата остаются выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) инфицирующего микроорганизма (%Т>МПК).

•Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра действия (БЛРС) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло-β-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmрС).

•Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Chlamydophilaspp., Legionellaspp., Mycoplasmaspp., Proteusspp., Pseudomonasaeruginosa.

•Клиническая эффективность в отношении отдельных патогенных микроорганизмов

•Staphylococcus aureus(включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, группа Streptococcus anginosus(включает S. anginosus, S. intermediusи S. constellatus), Streptococcus dysgalactiae;

•грамотрицательные микроорганизмы -Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaoxytoca, Morganellamorganii.

•Внебольничная пневмония:грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae(включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcusaureus(включая метициллин-чувствительные штаммы);грамотрицательные микроорганизмы-Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellapneumoniae.

Показания: Цефтолозан+тазобактам (Зербакса®)

•Осложненные интраабдоминальные инфекции в комбинации с метронидазолом:

Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Klebsiellaoxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonasae ruginosa, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellates и Streptococcuss alivarius.

•Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, вызванные следующими грамотрицательными микроорганизмами: Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis и Pseudomonasaeruginosa.

Сравнительная антисинегнойная активность цефалоспоринов 3 поколения

Цефтазидим>>цефоперазон>цефтриаксон>цефотаксим

Побочные эффекты цефалоспоринов

 Аллергические реакции

 Нарушение функции почек (цефалоспорины 1 поколения)

 Суперинфекция, псевдомембранозный колит

 Лейкопения

 Нарушение функции печени

 Диарея (часто при применении цефоперазона)

 Судороги

 Флебиты при в/в введении

 Стоматит, глоссит (кандидоз полости рта)

Цефотетан, цефоперазон

 Синдром алкогольной непереносимости (дисульфирамоподобная реакция)

 Геморрагические осложнения (влияют на метаболизм витамина К, снижение синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови)

Комбинированные препараты (цефалоспорины+ингибиторы ß-лактамаз)

 Цефоперазон+сульбактам (сульперазон)

Расширение спектра действия за счет анаэробных м/о и штаммов энтеробактерий, продуцирующих ß-лактамазы.

Показания: тяжелые нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной флорой.

3. КАРБАПЕНЕМЫ:ИМИПЕНЕМ (ТИЕНАМ)*, МЕРОПЕНЕМ*

-Синтетические ß-лактамные антибиотики.

 Высокая устойчивость к ß-лактамазам

 Сверхширокий спектр антибактериального действия (Гр+,Гр-аэробы и анаэробы, штаммы устойчивые к цефалоспоринам 3 и 4 поколений).

Механизм действия:

-Угнетение транспептидаз, что приводит к нарушению синтеза клеточной стенки;

-Повышение активности аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение.

Показания

 Тяжелые инфекции, включая нозокомиальные, вызванные полирезистентными штаммами м/о.

 Не активны в отношении MRSA, ванкомицин-резистентных энтерококков (VRE) и легионелл.

Имипенем/циластатин (тиенам), меропенем (меронем), эртапенем (инванз). Дорипенем Бактерицидное действие. По сравнению с другими β лактамами, быстрее проникают через наружную мембрану грамотрицательных бактерий

Сравнение характеристик карбапенемов

Характеристика	Имипенем	меропенем		эртапенем
Инактивация дегидропептидазой I	+ (применяется вместе с циластатином)	—		—
Пути введения	в/в	в/в		в/в, в/м
Кратность введения	3-4 р/сут	2-3 р/сут		1 р/сут
Побочные реакции	Аллергические реакции Тошнота, рвота Судороги Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, Флебиты в месте введения	Реже Не обладает То же, рвоту, активностью	вызывают тошноту, судорожной	-Головная боль, -Тошнота, рвота, -Флебиты в месте введения
Спектр действия	Устойчив к ß-лактамазам. Карбапенемы действуют на многие грамположительные, грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы. К карбапенемам чувствительны стафилококки MRSA(кроме ), стрептококки, включая S.pneumoniae, гонококки, менингококки. Имипенем действует на E.faecalis. высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae	— —	Более активен в отношении Гр-бактерий Менее активен в отношении стафилококков, стрептококков	-Менее активен или вообще не действует на P.aeruginosa, Acinetobacter
По активен кокков, активен Имеет широкие Показания палочек.	при — сравнению с -Не меропенемом более в отношении грамположительных костей но менее суставов, в отношении грамотрицательных — более показания,	и применяется инфекции бактериальном эндокардите фебрильная нейтропения	лечение внебольничных инфицирования следующих инфицированная (главным образом, осложненные При наличии эртапенем показан интраабдоминальные -допускается	факторов риска при инфекции использование при инфекций продуцентами БЛРС внебольничных инфекциях: диабетическая стопа; среднетяжелые); инфекции мочевых путей.

но не применяется при менингите

некоторых нозокомиальных инфекциях ( Нр, при ранней НП у больных, у которых отсутствуют факторы риска)

Фармакокинетика

•Карбапенемы применяются только парентерально.

•Хорошо распределяются в организме, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах.

•При воспалении оболочек мозга проникают через ГЭБ, создавая концентрации в СМЖ, равные 15-20% уровня в плазме крови.

•Карбапенемы не метаболизируются, выводятся преимущественно почками в неизмененном виде, поэтому при почечной недостаточности возможно значительное замедление их элиминации.

•В связи с тем, что имипенемин активируется в почечных канальцах ферментом дегидропептидазой I и при этом не создается терапевтических концентраций в моче, он используется в комбинации с циластатином, который является селективным ингибитором дегидропептидазы I.

•При проведении гемодиализа карбапенемы и циластатин быстро удаляются из крови.

Нежелательные реакции

•Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок.

•Местные реакции: флебит, тромбофлебит.

•ЖКТ: глоссит, гиперсаливация, тошнота, рвота, в редких случаях антибиотик-ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит.

•ЦНС: головокружение, нарушения сознания, тремор, судороги (как правило, только при использовании имипенема).

•Другие: гипотензия (чаще при быстром внутривенном введении).

Показания

•Тяжелые инфекции, преимущественно нозокомиальные, вызванные полирезистентнойи смешанной микрофлорой:

•инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

•осложненные инфекции МВП;

•интраабдоминальные инфекции;

•инфекции органов малого таза;

•сепсис;

•инфекции кожи и мягких тканей;

•инфекции костей и суставов (только имипенем);

•эндокардит (только имипенем).

•Бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией.

•Менингит (только меропенем).

Лекарственные взаимодействия

•Карбапенемы нельзя применять в сочетании с другими β-лактамами (пенициллинами, цефалоспоринами или монобактамами) ввиду их антагонизма.

•Не рекомендуется смешивать карбапенемы в одном шприце или инфузионной системе с другими препаратами.

4. МОНОБАКТАМЫ:АЗТРЕОНАМ*

• Азтреонам

• Активен в отношении Гр-бактерий (кишечная палочка, синегнойная палочка, протей, клебсиелла, гемофильная палочка, гонококки, менингококки, шигеллы, сальмонеллы и др)

• Не действует на Гр+ бактерии, анаэробы, включая бактериоды

• Азтреонам -резервный препарат, эффективен у пациентов с аллергией на пенициллины

• Вводят в/м или в/в 2-3 р/сут

• Побочные реакции: диспепсические расстройства, кожные аллергические реакции, головная боль, флебиты в месте введения

Спектр активности -узкий

-устойчив ко многим β-лактамазам, продуцируемым аэробной грамотрицательной флорой,

-разрушается β-лактамазамистафилококков, бактероидов и БЛРС бета-лактамаза расширенного спектра,

-не действует на ацинетобактер, S.maltophilia, B.cepacia, грамположительные кокки и анаэробы.

Клиническое значение имеет активность азтреонама в отношении многих микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli, энтеробактер, клебсиелла, протей, серрация, цитробактер, провиденция, морганелла) и P. aeruginosa, в том числе в отношении нозокомиальных штаммов, устойчивых к аминогликозидам, уреидопенициллинами цефалоспоринам.

Фармакокинетика азтреонама

•только парентерально.

•распределяется во многих тканях и средах организма, проходит через ГЭБ при воспалении оболочек мозга, через плаценту и проникает в грудное молоко.

•незначительно метаболизируется в печени

•экскретируется преимущественно почками, на 60-75% в неизмененном виде.

•период полувыведения при нормальной функции почек и печени составляет 1,5-2 ч, при циррозе печени -2,5-3,5 ч, при почечной недостаточности -6-8 ч.

Показания

Азтреонам является препаратом резерва для лечения инфекций различной локализации, вызванных аэробными грамотрицательными бактериями:

•инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония);

•интраабдоминальные инфекции;

•инфекции органов малого таза;

•инфекции МВП мочевыводящих путей;

•инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

•сепсис.

•Учитывая узкий антимикробный спектр действия азтреонама, при эмпирической терапии тяжелых инфекций его следует назначать в сочетании с АМП, активными в отношении грамположительных кокков (оксациллин, цефалоспорины, линкозамиды, ванкомицин) и анаэробов (метронидазол).

3. Амлодипин. Механизм действия, фармакологические

_{и противопоказания к применению, побочные эффекты. Фармакологическая группа вещества Амлодипин (Норваск) Блокаторы кальциевых каналов.}

свойства, показания

Характеристика вещества Амлодипин

Селективные блокаторы КК II класса (Производное дигидропиридина — БКК). Это препарат в основном блокируют кальциевые каналы L-типа гладкомышечных клеток сосудов. Препарат хорошо переносим.

Фармакологическое действие -антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее.

Фармакодинамика

Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

-при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

-расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность — 64–80%, Cmax (максимальная концентрация) в сыворотке крови определяется через 6–12 ч. Css (равновесная концентрация) достигаются после 7–8 дней терапии.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

После однократного приема Т1/2 (период полувыведения) варьирует от 35 до 50 ч, что соответствует режиму назначения 1 раз в сутки; при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

Показания: применяют для систематического лечения артериальной гипертензии, стенокардии, вазоспастическая стенокардия, без болевая ишемия миокарда, декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные эффекты Рефлекторная тахикардия, отеки лодыжек, головокружение, головная боль, сонливость, тошнота. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь

Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия.

Взаимодействие: Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения депрессии.

Флуоксетин

R Fluoxetini 0,02

D.t.d 20 in cap

S по 1 капсуле 2 раза в день независимо от времени приема пищи.

_{5. Целесообразно ли одновременное применение фуросемида с ванкомицином?}

Ванкомицин (гликопептидный антибиотик) + Фуросемид (петлевой диуретик):

Нет. Потому что возрастает риск к необратимому нарушению слуха и поражений почек (оба препарата могут вызвать потерю слуха и поражение почек). отмечается усиление ото-и нефротоксического действия.

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 2

1. Фармакодинамика ЛС.

Включает понятия о фармакологических эффектах, локализации действия и механизмах действия лекарственных веществ (т.е. представление о том, как, где и каким образом лекарственные вещества действуют в организме). К фармакодинамике относится также понятие о видах действия лекарственных веществ.

2. Антигипертензивные средства. Классификация. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и противопоказания, побочные эффекты. это лекарственные средства, которые снижают АД.

Классификация

1. диуретики.

2. бета-адреноблокаторы.

3. блокаторы кальциевых каналов.

4. ингибиторы ангиотензинпревращающегофермента.

5. блокаторы рецепторов ангиотензина.

6. симпатолитикамии адреноблокаторов.

7. прямые артериальные вазодилататоры.

_{ДИУРЕТИКИ Увеличение диуреза}

Уменьшение ОЦК объем циркулирующей крови

_{Уменьшение гидростатического давления крови Снижение АД}

диуретик + b–блокатор

• диуретик + ингибитор АПФ (или блокатор РА)

• антагонист Ca2+ + диуретик.

Tp8,AMŁKOMlilOe M183.88HMe rpynnbl	0CHOBMW8 npe,qCTaBMTellH	0CHOIIKGe r.teero, AeiCTBMA	Ctt:na AeMC»IBlttlili	MexaNM3M A8MC11iii A	lfi.lMM»i8CK8H xapanepMcTMic:a
nerneehle· ,11,Lot)’Pentia.t	mpce- STaKplotHOBaSI K•Ta., 6′,’MeTattliD., ML,tJJJ,, nepllfil’aH:1,1,c,,	1.18(:Tb ne-rn111 tte¢ipotta		lt1Hri.t6Lof10pb1 TpattcnopTa li8ip:i-M I kalfli,ffl I x.nopa	Gyn.b(f)oHaMŁhile npOW3BQAHble
T1,t8Sil,!l.tbl:e Ml HM OO.!D/06Hble	n,11,pox:noporna- 3111At )(}lOpTalllit,!J,OH, iu,onait,01A, 111H,ll,anaMMA	Ai.tcram,tlbtlH K8JtaneLt	YMepeHc. HM	l-1Hnt6MiOpb11 1’paJ-tcnopTa ttarpŁs:i, IA)tl1’0pa	Cynb<j)-01-1aMM,AH:ti11e «»18.Stl,!]l,-lble VI 1HeT1..ta,s111A1-fb:le 11,P0″3BQA,Hble
lt1ttr1,16Ł-i-op1>1 ic.apeiQ{ll-llilit,[lipa_3b1	Alera-sonaMl-VI,	npok.CHMatlb,- Hbli-i 1eat-trane4	C.na6asl	l-1Hnt6mop Ł	Cynb!pOHaMi.tAHOO npo»3BQA.lioe
Kru11111iilceiepera.- IOW,L-te ,,o,MyperWKL-1	TpY1aMT,epe1-1, aMMOpi.tA	KoHei.!Hasl «18CTb npOK!Ci.tMMbHO- ro, Ka.H:artbU,81 L-t cot’h1pa111e1Lb­l-fb1e rpy50,»IIKIII	Cna6.asi	OJi10K3TOPbll Harp:i.teBbloc kaHaJ’IO:B 3:ni,;­reJIIIISI no»leiK	Hec:yno<f>OHaMJH,AH1>1e coeŁ:Hei-iMlfl pasHollt CipynyJ]J::,j
AHTaroHi.tCfbl: aJlb,!l;.OCtepoHO:BlblX peLtemopos	CnlitpOiiOllaKTOH, Km-ipelHOH	To Łe	C.na6ai1	Einoicarop a.nb,DJ)ci-epoHo-BbfiX Łen;opoa	Crepm1Łoe c:oeŁJileH111e

3a UCKJIIO»leHHeM 3TaKpHHOBOH KKCJlOTbL

npenapaTbl

61-1op,ocrynHOCTb, % p,el’!CTBl-1A, 4

An1-1TenbHOCTb 3n1-1M1-1HaL11-11-1

DcHOBHOl’I nyi-b

TU03UaHble U mU03uaonoao6Hble auypemUl<U

f111ppoX11oprna31,1A	60-80	6-18	noYK111
		12-24	noYK111 + neYeHb
KrnnaM111A	90	12-24	TO >t<e
MeTO/la3OH	50-60	12-24
XnopTa/l111AOH	65	24-72	noYK111+neYeHb
Xnoprna3111A	10	6-12	noYK111
nemneBb/e auypemU/<U
6yMeTaHll1A	60-90	2-5	noYK111 + neYeHb
TopaceM111A	80-90	6-8	TO >t<e
ctJypoceM1-1A	10-90	2-4	noYK111
l<anuuc6epe2a,ouiue auypemw<U
AMll117Op1-1A	so	6-24	noYK111
Tp1-1aMTepeH	so	8-12	noYK111 + neYeHb
C□IA□DHO0aKIGH	7Q	3 5QHP11	□PYPHb

Ł-6ETA-6nOKATOPb1]

_{Снижение АД Снижение объемов работы сердца}

вазодилатация

1) Выраженная ВСМА в отношении b2–адренорецепторовсосудов (пиндолол)

2) сочетание b–адреноблокирующейи α–адреноблокирующейактивности (карведилоли проксодолол)

3) высвобождение из эндотелиальных клеток азота оксида, обладающего вазодилатирующимисвойствами (небиволол)

4) прямое сосудорасширяющее действие

3. БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

1) фенилалкиламины—прототипверапамил галлопамил……………………………………………..сердца

(финоптин,изоптин), дериваты —

2)дигидропиридины—

прототипнифедипин(коринфар,адалат,кордипин,фенигидинкордафен), дериваты — нитрендипин (байпресс),никардипин (баризин), нисолдипин (коронарные сосуды), фелодипин (плендил), исрадипин, нимлодипин (мозговые сосуды)……………………сосуды

3) бензотиазепины—прототип дилтиазем (дилзем)………….. Промежуточное положение 4)пиперазины—прототиплидофлазин, дериваты —циннаризин, флюнаризин ………………………………………………………………………..Промежуточное положение

Классификация антагонистов кальция (T.Toko-Oka, W.G.Nayer, 1995 в модификации)

Роль Са2+

Ионы кальция играют важную роль в регуляции различных процессов жизнедеятельности организма:

превращение АТФ в цАМФ, фосфорилирование белков,

в повышенной концентрации (в т.ч. при ишемии, гипоксии и других патологических состояниях) могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма, увеличивать потребность тканей в кислороде и вызывать различные деструктивные изменения.

трансмембранный перенос ионов кальция осуществляется через специальные кальциевые каналы: в синоатриальном узле, атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках сосудов, скелетных мышцах и др.

Фармакодинамические эффекты БКК

Антиангинальный

Антиишемический

Антиаритмический

Гипотензивный

Органопротективное и антиатерогенное действие

Внекардиальные эффекты (снижение давления в легочной артерии, дилатация бронхов, уменьшение агрегации тромбоцитов).

Показания к применению:

Противопоказания к применению:

Побочные эффекты БКК

Лекарственные взаимодействия БКК

4. Ингибиторы АПФ

Эффекты активации рецепторов к ангиотензину II

_{Основные фармакологические эффекты ингибиторов АПФ Нейрогуморальные:}

Уменьшение образования ангиотензина II, а также синтеза и секреции альдостерона

Уменьшение высвобождения антидиуретического гормона

Накопление кининов в тканях и крови и потенцирование эффектов, реализующихся преимущественно благодаря активации В2-брадикининовых рецепторов.

Снижение активности симпатоадреналовой системы

Повышение парасимпатического тонуса, оптимизация барорефлекторных кардиоваскулярных механизмов

Увеличение высвобождения NO (эндотелиального фактора расслабления), простагландинов I2 и Е2, предсердного натрийуретического пептида, тканевого активатора фибриногена

Уменьшение секреции эндотелина1 и образования ингибитора активатора плазминогенатипа 1

Гемодинамические:

Снижение системного АД, ОПСС и постнагрузки(системное расширение артериальных сосудов)

Снижение преднагрузки(расширение венозных сосудов)

Улучшение регионального кровообращения в сердце, почках, отделах ЦНС и других органах

Потенцирование зависимой от эндотелия вазодилатации, индуцируемой ацетилхолином и серотонином

Потенцирование эффектов нитропруссиданатрия и предотвращение развития толерантности к нему

Кардиальные:

Обратное развитие ГЛЖ, миокардиофиброзаи уменьшение объемов камер сердца.

Замедление темпов ремоделированиясердца, предотвращение дилатации левого желудочка.

Защита кардиомиоцитов(сохранение макроэргических фосфатов и цитозольныхферментов в клетке при ишемии).

Антиаритмический эффект

Сосудистые:

Антипролиферативныйи антимиграционныйэффект в отношении ГМК, нейтрофилов и моноцитов

Улучшение функции эндотелия

Антитромбоцитарныйэффект, потенцирование эндогенного фибринолиза

Профилактика повреждения атеросклеротической бляшки

Улучшение податливости сосудистой стенки.

Почечные:

Расширение афферентных (приносящих) и в еще большей мере эфферентных (выносящих) артериол почечных клубочков и как следствие —уменьшение выраженности внутриклубочковойгипертонии

Повышение натрийурезаи диуреза с задержкой калия в организме (калийсберегающее действие)

Увеличение кровотока в мозговом веществе почек

Уменьшение размеров пор в клубочковом фильтре в результате сокращения мезангиальныхклеток

Торможение пролиферации и гипертрофии мезангиальныхклеток, клеток эпителия почечных канальцев и фибробластов, уменьшение синтеза компонентов мезангиальногоматрикса

Метаболические:

Уменьшение инсулинорезистентности(повышение чувствительности периферических тканей к инсулину)

Повышение синтеза ЛПВП, распада ЛПОНП и уменьшение синтеза триглицеридов

Противовоспалительное действие

Классификация иАПФ

1. Активные лекарственные формы:

каптоприл

либензаприл

лизиноприл

ценонаприл

2. Пролекарства(все остальные препараты)

Классификация иАПФ, L.Opie, 1994

1-й класс: липофильныеингибиторы АПФ (каптоприл, алацеприли альтиоприл), обладают фармакологической активностью, но в печени подвергаются дальнейшим превращениям, метаболиты выводятся путем почечной экскреции.

2-й класс : пролекарства, которые становятся активными (в форме диацидныхметаболитов) лишь после метаболической трансформации (гидролиза) в печени и других органах и тканях, элиминация —почечная экскреция (часть может выводиться с желчью и калом -подкласс IIА -спираприл, трандолаприли фозиноприл).

3-й класс: гидрофильные препараты (лизиноприл, церонаприл), не метаболизируютсяв организме, циркулируют в крови вне связи с белками плазмы и выводятся почками в неизмененном виде.

Основные фармакокинетические параметры ингибиторов АПФ

Классификация иАПФ по продолжительности действия

препараты короткого действия: принимают 2—3 р/сут(например, каптоприл)

препараты пролонгированного действия: обеспечивают круглосуточный контроль уровня АД при приеме 1—2 р/сут

Показания к иАПФ

При лечении систолической дисфункции левого желудочка вне зависимости от наличия или отсутствия признаков СН.

При лечении гипертонической болезни и большинства форм симптоматических АГ.

В качестве самостоятельного элемента лечения различных видов нефропатий, в том числе диабетической.

В системе мер вторичной профилактики у пациентов, перенесших ИМ.

Противопоказания к иАПФ

двусторонние стенозы почечных артерий

стеноз артерии единственной функционирующей почки

тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатининаболее 300 мкмоль/л или 3,5 мг/дл)

состояние после трансплантации почки выраженная гиперкалиемия(более 5,5 ммоль/л)

выраженная артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.)

аортальный стеноз и другие препятствия оттоку крови из левого желудочка

легочно-сердечная недостаточность

беременность

период кормления грудью

детский возраст

гематологические нарушения (порфирия, лейкопения, тяжелая анемия)

индивидуальная гиперчувствительность к препаратам данной группы (включая ангионевротический отек, связанный с приемом какого-либо ингибитора АПФ).

Лекарственные взаимодействия

НПВС и пища с большим содержанием хлорида натрия снижают эффект. На фоне калийсберегающих диуретиков возможна гиперкалиемия. Усиливает действие, замедляет выведение лития, алкоголя.

_{5. Блокаторы рецепторов ангиотензина II Эффекты стимуляции рецепторов АТ1}

Вазоконстрикция.

Стимуляция синтеза и секреции альдостерона.

КанальцеваяреабсорбцияNa+.

Снижение почечного кровотока.

Пролиферация гладких мышечных клеток.

Гипертрофия сердечной мышцы.

Усиление высвобождение норадреналина.

Стимуляция высвобождения вазопрессина.

Торможение образования ренина.

Стимуляция жажды.

Эффекты стимуляции рецепторов АТ2

•Вазодилатация.

•Натрийуретическое действие.

•Высвобождение NO и простациклина.

•Антипролиферативноедействие.

•Стимуляция апоптоза.

•Дифференцировка и развитие эмбриональных тканей.

Классификация блокаторов рецепторов к АТ2

Фармакодинамические эффекты

Наиболее важными отличиями фармакодинамических эффектов блокаторов рецепторов АТ1 от эффектов ингибиторов АПФ являются следующие:

устранение биологических эффектов АТ II в тканях, опосредуемое через блокирование рецепторов АТ1 (более полное блокирование неблагоприятных эффектов АТ II);

усиление влияния АТ II на рецепторы АТ2, что дополняет вазодилатирующийи антипролиферативныйэффект;

более мягкое влияние на почечную гемодинамику;

отсутствие нежелательных эффектов, связанных с активацией кининовойсистемы.

Фармакокинетика

Противопоказания к назначению

гиперчувствительность к блокаторам рецепторов АТ1;

артериальная гипотония;

гиперкалиемия;

дегидратация;

стеноз почечных артерий;

беременность и кормление грудью;

детский возраст.

Лекарственные взаимодействия

Вазодилататоры прямого действия (миотропные)

Фармакокинетика

Альфаадреноблокаторы

Фармакокинетикаальфа1-блокаторов

Метаболические эффекты

3. Амоксициллина клавуланат. Механизм действия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

Латинское название веществ Амоксициллин + Клавулановая кислота

фармакологические свойства,

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum (род. Amoxycillini + Acidi clavulanici)

_{Фармакологическая группа веществ Амоксициллин + Клавулановая кислота Применение при беременности и кормлении грудью}

Категория действия на плод по FDA — B.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие.

Комбинированный

препарат

амоксициллина и

клавулановой

кислоты —

ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2,18–4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8–2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5,09–7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19–2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4,94–9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57–3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8,82–14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21–3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 22–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07

ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН. Категория действия на плод. B

Дозирование. Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес–12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.

_{Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней. Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее}

1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10–30 мл/мин: внутрь — 250–500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250–500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

_{Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.}

Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

_{4. Выписать рецепт на препарат для терапии анафилактического шока. Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид)}

_{-Средство для лечения анафилактического шока Rp.: Sol. Epinephrini hydrochloridi 0,1% -1 ml}

_{D.t.d. N 10 in ampullis S.: вводить под кожу по 0,5 мл при анафилактическом шоке}

5. Целесообразно ли одновременное применение леводопы и карбидопы?

Да. Комбинированный препарат. Леводопа (предшественник дофамина) + карбидопа (ингибитор ДОФА-карбоксилазы): рекомендовано совместное применение, поскольку карбидопа повышает эффективность леводопы, позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. Механизм: большая часть леводопы разрушается под действием ДОФАкарбоксилазы в периферических тканях. Карбидопа ингибирует данный фермент и препятствует разрушению леводопы.

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 3

1. Фармакокинетика ЛС.

раздел фармакологии, изучающий пути введения, биотрансформацию, связь с белками крови, распределение ЛС и выведение их из организма человека, в частности больного.

Главная задача клинической фармакокинетики-повышение эффективности и безопасности (снижение побочных эффектов) лекарственной терапии.

Основные фармакокинетические процессы:

•всасывание,

•метаболизм (биотрансформация),

•распределение

•выведение

Транспортные белки

•В настоящее время стало ясно, что в процессах всасывания, распределения и выведения ключевую роль играют транспортные белки -«транспортёры», система которых сформировалась в процессе эволюции, для переноса нутриентов, эндогенных соединений и ксенобиотиков.

Всасывание (абсорбция)

Процесс поступления ЛС в кровеносную или лимфатическую систему из места его введения.

Зависит от:

•пути введения,

•растворимости ЛС в тканях в месте его поступления и кровотока

•лекарственной формы и физико-химических свойств ЛС.

От пути введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность, а в отдельных случаях и характер действия ЛС.

Всасывание при энтеральноми парентеральном пути введения ЛС различно.

При внутривенном и внутриартериальном введении о всасывании говорить не приходится -ЛС сразу и полностью попадает в кровоток.

ВСАСЫВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ЭНТЕРАЛЬНОМ ВВЕДЕНИИ

Самый распространённый путь введения ЛС -через рот(peros).Это наиболее доступный, удобный и простой путь введения.

Существуют четыре механизма всасывания ЛС при энтеральномвведении:

•пассивная диффузия;

• активный транспорт;

•фильтрация через поры;

• пиноцитоз.

Пассивная диффузия

•Нет затрат энергии, объём всосавшегося вещества прямо пропорционален градиенту концентрации и коэффициенту распределения ЛС в средах «липиды-вода».

•Жирорастворимые ЛС всасываются быстрее, чем водорастворимые, и между двумя ЛС сходного химического состава не будет наблюдаться конкуренции за всасывание.

•Вначале ЛС должно поступить в водный раствор на поверхности клеточной мембраны, затем раствориться в липидном слое мембраны и наконец перейти в водную фазу по другую сторону мембраны.

•Всасывание ЛС будет зависеть от физико-химических свойств вещества, в особенности от степени его ионизации в просвете ЖКТ. Диффузии подвергаются электролиты, находящиеся в недиссоциированном состоянии. Растворимость и степень ионизации ЛС зависят от рН желудка и двенадцатиперстной кишки. При снижении рН лучше всасываются слабые кислоты, так как в кислой среде они находятся в менее ионизированной форме. Повышение рН (например, при ахлоргидрии) облегчает всасывание слабых оснований и задерживает всасывание слабых кислот.

•Ионизированные формы ЛС обладают несущественной растворимостью в жирах, поэтому теоретически кислоты должны лучше всасываться при низком значении рН в желудке (тогда они находятся в менее ионизированном состоянии), чем при более высоком значении рН в кишечнике.

•ЛС, абсорбированные путём пассивной диффузии, хорошо всасываются не только в тонкой, но и в толстой и прямой кишке.

Активный транспорт

Необходимы энергетические затраты для перемещения ЛС через клеточную мембрану, часто против градиента концентрации.

Характерен для:

•аминокислот,

•сахара

•некоторых витаминов.

•ЛС, имеющих структурное сходство с природными веществами.

Активный транспорт обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, некоторых неорганических ионов, пиримидинов.

Например, метилдопа, леводопавсасываются путём активного транспорта с участием аминокислот-переносчиков.

В настоящее время хорошо изучено всасывание по механизму активного транспорта в кишечнике ЛС, в химической структуре которых имеются «остатки» аминокислот.

Всасывание данных ЛС [ингибиторы ангиотензинпревращающегофермента (АПФ), валацикловир] осуществляется путём работы транспортёров -олигопептидовPEPT1 и PEPT2 , что обеспечивает высокую биодоступностьЛС.

Некоторые препараты были специально разработаны как субстраты PEPT1, в частности валацикловир, который был получен путём присоединения к молекуле ацикловира молекулы валина, что привело к увеличению биодоступностис 20 до 54%.

Степень всасывания активно транспортированных ЛС зависит от введённой дозы, потому что в процесс вовлекаются механизмы, связанные с феноменом насыщения переносчиков.

Фильтрация и пиноцитоз

•В течение долгого времени считали, что поры между клетками так малы, что путём фильтрации через них могут быть абсорбированы только ЛС с молекулярной массой менее 100 Д. Однако новейшие исследования указывают на то, что данный путь всасывания имеет гораздо большее значение. ЛС, использующие этот путь, часто обладают так называемым «окном всасывания» в тонкой кишке. В этот период скорость всасывания ЛС резко падает, что ведёт к неполному всасыванию. К таким ЛС относят фуросемид и атенолол. Эти ЛС не подходят для выпуска в виде форм с замедленным высвобождением.

•Пиноцитоз-механизм всасывания, в процессе которого микроскопические частицы поглощаются клеточной мембраной, не играет серьёзной роли во всасывании ЛС, хотя может иметь определённое отношение к захвату макромолекул.

2. ЛС для лечения язвенной болезни. Классификация. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и противопоказания, побочные эффекты.

3. Метопролол. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

4. Выписать рецепт на противосудорожный препарат с нормотимическим действием.

5. При применении каких препаратов существует риск развития дисульфирамоподобного (тетурамоподобного) эффекта?

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 15

1. Взаимодействие ЛС с алкоголем и пищей. Клиническое значение.

2. Антидиабетические средства. Классификация. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

3. Лоратадин. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения ишемической болезни сердца.

5. Как влияет ацетилцистеин на эффекты парацетамола?

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 21

1. Индукторы и ингибиторы изоферментов цитохрома P450. Клиническое значение.

2. Пероральные антидиабетические средства. Классификация. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

Классификация сахароснижающих препаратов

I.Препараты, увеличивающие синтез инсулина:

1.Препараты сульфонилмочевины

-Первое поколение: ацетогексамид, толазамид, хлопропрамид

-Второе поколение: глипизид, глибурид, гликлазид

-Третье поколение: глимепирид

2.Меглитиниды (глиниды)

II. Препараты, увеличивающие чувствительность тканей к инсулину:

1. Бигуаниды

2. Тиазолидиндионы (глитазоны, агонисты PPAR-γ)

III. Ингибиторы альфаглюкозидазы

-Миглитол

-Акарбоза

IV. Аналоги пептидов.

1.Миметики инкретинов-Аналоги GLP-1(глюкагоноподобного пептида)

2. Ингибиторы дипептидилпептидазы4 (DPP-4)

3. Аналоги амилина

V. Пероральные ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера2 типа (SGLT2)

-канаглифлозин

-дапаглифлозин

-эмпаглифлозин

Механизм действия препаратов сульфонилмочевины

Параметр	Глибенкламид	Гликлазид	Глимепирид
Доза, частота и способ введения	2,5–15мг/сут 1– 3разавсут,за30миндоеды Peros	80– 320мг/сутв2приемадляо бычнойформы; -30мг/сут–120мг/сут1развдень,дозавтрака– дляформызамедленного высвобождения	1мг–6мг/сут– 1развдень,передзавтрак ом
Биодоступность	До70%-обычнаяформа До100%микронизированнаяфор ма	До100%	До100%
Времядостижениямакси мальнойконцентрации	1–2ч	2–6чдляобычнойформы; 6– 12чдляформысзамедлен нымвысвобождением	2–3ч
Длительностьдействия	24ч	До24чдляобычнойформ ы; Более24ч– дляформызамедленного высвобождения	Более24ч
Связываниесбелкамипл азмы	95–99%	85–99%	Около100%
Объемраспределения	9–10л	13–24л	8,8л
Периодполувыведения	10-12ч	8чдляобычнойформы; До20чдляформызамедле нноговысвобождения	5–8ч
Метаболизм	Печень	Печень	Печень
Выведение	60%-почки 40%-кишечник	60%-почки 40%-кишечник	60%-почки 40%-кишечник

Показания, Показания	противопоказания и побочные эффекты Противопоказания	препаратов сульфонилмочевины Побочные эффекты
СД2 при уровне HbA1c ≥7,6%,когда не эффективна монотерапия бигуанидами,возмо жна комбинированная терапия с другими сахароснижающими препаратами, за исключением меглитинидов	-СД1 -Гиперчувствительность -Выраженная декомпенсация углеводного обмена с развитием кетоацидоза -Ообширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, инфекционные заболевания, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, -Гипогликемия -Нарушение функции печени и почек -Беременность -Лактация -Детский возраст	-Гипогликемия -Кроветворение: тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз гипопластическая или гемолитическая анемия -Нервнаясистема,органычувств:головнаяболь,голо вокружение,изменениевкусовыхощущений -ЖКТ:нарушениефункциипечени,холестаз,диспепс ия -Аллергическиереакции -Увеличениемассытела -Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация

Механизм действия меглитинидов

3. Кофеин. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения кандидомикоза.

5. Как изменится эффект варфарина при одновременном применении с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты?

4. Выписать рецепт на препарат для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами.

Rp.: Vancomycini 1,0

D.t.d.: № 1

S.: Вводить внутривенно капельно 2 раза в сутки.

5. Целесообразно ли одновременное применение сульфадоксина и пириметамина?

Да. противопротозойное, противомалярийное. Благодаря синергизму действия двух компонентов препарата -сульфадоксина и пириметамина -подавляется активность двух ферментов, участвующих в биосинтезе фолиновой кислоты в паразитах.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения шизофрении.

Rp: Tab. Haloperidoli 0,0015

D.t.d: №50 in tab.

S: По 1 таблетке 3 раза в день через 30 мин после еды.

Rp: Tab. Haloperidoli 0,5% -1 мл

D.t.d: №5 in amp

S:в/м по 1 амп 3 раза в сутки.

5. Целесообразно ли одновременное применение каптоприла и гидрохлортазида?

Да. Комбинированное ЛС (ингибитор АПФ + диуретик). Каптоприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает выделение альдостерона, снижает ОПСС, АД, пост-и преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы, снижает реабсорбцию ионов Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле. Не оказывает влияния на кислотно-основное состояние. Понижает АД за счет изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния эндогенных сосудосуживающих веществ (адреналин, норадреналин) и в меньшей степени, за счет уменьшения ОЦК. Усиливает гипотензивный эффект каптоприла

4. Выписать рецепт на препарат для лечения туберкулеза.

Rp.:Rifampicini 0,15

D.t.d. N.20 in caps.

S. По 3 капсулы на приём, утром за 2 часа до еды 1 раз в день.

5. Диетические рекомендации при применении ингибиторов моноаминооксидазы.

Ингибиторы МАО усиливают сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в ряде пищевых могут привести к развитию гипертонического криза, поэтому продукты, содержащие это вещество, по возможности рекомендуется исключить из рациона или ограничить их употребление. Выдержанные сыры «сырного эффекта». Алкоголь. Переработанные мясные продукты. Приправы. Шоколад и перезрелые фрукты

4. Выписать рецепт на препарат для лечения ревматоидного артрита.

Rp.:Tab.Ibuprofeni 0,2 N.30

D.S. По 1 таблетке 3 раза в сутки.

5. Как влияет эритромицин на эффект варфарина?

Возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений при одновременном применении с эритромицином.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения тревожных расстройств.

Rp: Tab. Diazepami 0,005

D.t.d: №100 in tab.

S: По 1 таб. 2 раза в день внутрь

Rp: Tab. Diazepami 0,5% -1мл

D.t.d: №10

S: По 2 ампулы в/в. При необходимости инъекцию повторить через 3-4 ч.

5. Как влияет фенобарбитал на эффект варфарина?

Фенобарбитал снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, тк является индуктором микросомальных ферментов печени. И препараты быстрее элиминируется.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения системного микоза.

Rp.: Pulv. Amphotericini В [lipidi complexi] 0,5% -1 мл

D. t. d. №5 in amp.

S.: 1 флакон В/в капельно (20–30 капель/мин) в течение 3–6 ч.

5. Антагонист миорелаксантов антидеполяризующего действия.

Антагонистами антидеполяризующих (конкурентных) миорелаксантов являются антихолинэстеразные средства (прозерин и др.), которые, ингибируя синаптическую холинэстеразу (фермент, разрушающий ацетилхолин), способствуют накоплению ацетилхолина.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения инфекций, вызванных MRSA (метициллин-резистентным золотистым стафилококком).

Rp.: Vancomycini 1,0

D.t.d.: № 1

S.: Вводить внутривенно капельно 2 раза в сутки

5. Целесообразно ли одновременное применение метопролола и амлодипина?

бисопролол + амлодипин – Конкор. Комбинированный препарат для лечения АГ средней и тяжелой степени. Бета-блокатор и АК. Имеют разные механизмы действия, поэтому позволяет добиться целевого эффекта используя меньшие дозы.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения боли и лихорадки у детей.

Rp.: Tab. Ibuprofeni 0,2 №30

D.S. по 1 таб. 3 р/д

Rp.: Sir. Ibuprofeni 2% -100 ml

D.S. по 10 мл 3 раза в день при лихорадке.

5. Антагонист опиоидных анальгетиков.

Антагонисты опиоидных анальгетиков – налоксон и налтрексон – блокируют в основном μ-и в меньшей степени κ-и δ-рецепторы. Устраняют угнетение дыхания, эйфоризирующее действие и другие эффекты опиоидных анальгетиков. У лиц с лекарственной зависимостью к опиоидам эти препараты могут вызывать симптомы абстиненции.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения ишемической болезни сердца.

Rp: Tab. Carvediloli 0,0125

D.t.d: №50 in tab.

S: По 1 таблетке 2 раза в день

5. Как влияет ацетилцистеин на эффекты парацетамола?

При передозировке, концентрация метаболитов может превысить максимальный уровень, который может связывать печень. Не связанные конъюгаты с глутатионом вызывают повышение уровня метаболитов в крови. Повышенная аккумуляция метаболитов может привести к связыванию белков печени с ними, c последующим некрозомпечени. АЦЦ является антидотом – донатором глутатиона.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения сифилиса.

Rp.: Azithromycini 0,5

D.t.d. N 10 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день в течение 10 дней.

5. Антидот при отравлении парацетамолом

При передозировке, концентрация метаболитов может превысить максимальный уровень, который может связывать печень. Не связанные конъюгаты с глутатионом вызывают повышение уровня метаболитов в крови. Повышенная аккумуляция метаболитов может привести к связыванию белков печени с ними, c последующим некрозомпечени. АЦЦ является антидотом – донатором глутатиона.

4. Выписать рецепт на препарат для купирования приступа бронхиальной астмы.

Rp.: Aer. Salbutamoli 100 mkg/d 200 doses-12ml

D.t.d. N 1 flac

S. По 1 ингаляции 3-4 раза в день при обострении бронхиальной астмы

5. Целесообразно ли одновременное применение пиридоксина с изониазидом?

Да. Комбинированное противотуберкулезное средство. Изониазид действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Пиридоксин снижает риск развития периферических невритов, вызываемых противотуберкулезными ЛС.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения паркинсонизма.

Rp.: CARBIDOPA 0,25

LEVODOPA 0,025

D.t.d. № 100 in tab.

S. по ½ таблетки 1 или 2 раза в сутки.

5. Антагонист бензодиазепинов.

Флумазенил Является антагонистом бензодиазепинового сайтаГАМКА-рецептор Cl—ионофорного комплекса. При введении в организм способен конкурентно вытеснять бензодиазепины из активного центра сайта и занимать их место. Поскольку сами молекулы флумазенила практически не обладают внутренней активностью они не способны стимулировать рецептор и он переходит из состояния активности в состояние покоя.

(Бензодиазепи́ны — класс психоактивных веществ со снотворным, седативным, анксиолитическим (уменьшение тревожности), миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Действие бензодиазепинов связано с воздействием на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) Многие из них являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. В большей или меньшей степени бензодиазепинам свойственно противосудорожное действие, некоторые из них используют исключительно для борьбы с эпилепсией. Бензодиазепины входят в широкую группу депрессантов центральной нервной системы) Феназепам Алпразолам Бромазепам Гидазепам Хлордиазепоксид)

4. Выписать рецепт на препарат для лечения герпетических инфекций.

Rp.: Tab. Acicloviri 0,2 №20

D. S. По 1 таб. 5 р/д

5. Антагонист гепарина.

Протамина сульфат. Образует с гепарином стабильные комплексы, при этом устраняет способность гепарина тормозить свертываемость крови.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения сахарного диабета 2 типа у пациента с HbA1C > 9,0%

Rp.: Insulini aspartis 100 МЕ -1 мл №3

D.S. П/к в зависимости от уровня гипергликимии за 20 мин до еды.

5. Целесообразно ли одновременное применение омепразола с ибупрофеном?

Да, для протекции слизистой желудка и 12-ти ПК от воздействия соляной кислоты, которая активно вырабатывается на прием НПВС.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения кандидомикоза.

Rp.:Fluconazoli 0,1

D.t.d. N.10 in caps.

S.По 1 капсуле 1 раз в сутки, в течение 14 дней

5. Как изменится эффект варфарина при одновременном применении с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты?

Эффект Варфарина может усиливаться при одновременном приеме со следующими лекарственными препаратами: ацетилсалициловая кислота. Варфарин. Непрямой антикоагулянт, который назначают при эмболии или тромбозе сосудов, а также для профилактики этих проблем. Его часто сочетают с Аспирином.

4. Выписать рецепт на препарат -селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Rр.: Caps. Fluoxetini 0,02 № 20

D.S. 20 мг 1 раз/сут.

5. Целесообразно ли одновременное применение гентамицина с фуросемидом?

Нет. Петлевые диуретики увеличивают ото-и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

4. Выписать рецепт на препарат для купирования приступа стенокардии.

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 №20

D.S. По 1 таб. П/язык для купирования приступа стенокардии.

5. Как изменится эффект варфарина при одновременном применении с рифампицином?

Рифампицин остается одним из препаратов первой линии, используемых при туберкулезной терапии. Способность этого препарата индуцировать систему окисляющего фермента цитохрома P450 печени увеличивает риск взаимодействия лекарственных средств. Варфарин — производное кумарина, которое широко используется для профилактики и лечения тромбоэмболических расстройств.

Известно, что рифампицин снижает действие варфарина на активность протромбина.

4. Выписать рецепт на препарат для купирования гипертонического криза.

Rp: Nifedipini 0,01

D.t.d: №10 in tab.

S: Внутрь по 1 табл. под язык для купирования криза

5. Целесообразно ли одновременное применение галоперидола с леводопой?

Нет. Снижение терапевтического действия леводопы вследствие блокады галоперидолом дофаминовых рецепторов.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения тонзиллофарингита, вызванного β-гемолитическим стрептококком группы А (S. pyogenes).

Rp: Amoxicillini 500mg

Acidi Clavulanici 125mg

D.t.d.N 15 in tab.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

5. Целесообразно ли одновременное применение напроксена с мизопростолом?

Да. Напроксен – НПВС. Мизопростол – гастропротектор (простогландины Е2).

4. Выписать рецепт на препарат для купирования гипогликемической комы.

Rp.: Sol. Epinephrini 0,1% -1 ml

D. №10 in amp.

S.: подкожно

5. Как влияет неостигмин на эффект суксаметония?

Суксаметония йодид. Миорелаксант периферического действия (деполяризующий). По химическому строению — удвоенная молекула ацетилхолина (диацетилхолин). Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметонияйодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие.

4. Выписать рецепт на препарат с положительным инотропным эффектом для лечения острой сердечной недостаточности.

Rp.: Sol. Dobutamini 50 ml

D.t.d. № 1 in flac.

S. 25 мл (1/2 флакона) в/в кап в теч 2 ч, развести в 10 мл растворителя.

5. Целесообразно ли одновременное применение гидрохлортиазида и триамтерена?

Да. Комбинация гидрохлоротиазид + триамтерен оказывает диуретическое и антигипертензивное действие. тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты; обладает антигипертензивными свойствами. Триамтерен -калийсберегающий диуретик, уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выведения ионов калия. Секреция ионов калия в дистальных канальцах понижается. В комбинации с гидрохлоротиазидом триамтерен способен уменьшить гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усилить диуретический эффект гидрохлоротиазида.

4. Выписать рецепт на препарат для купирования анафилактического шока.

Rp.: Sol. Epinephrini hydrochloridi 0,1% -1 ml

D.t.d. N. 6 in ampullis.

S. вводить под кожу по 0,5 мл при анафилактическом шоке

5. Целесообразно ли одновременное применение верапамила (блок медленный кальциевых каналов) и пропранолола (неселективный бета-блокатор)?

Нет. Противопоказан одновременны прием пропранолола и в/в введение верапамила. Пропранолол усиливает (взаимно) эффект и может увеличивать негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость, вызывая тяжелую брадикардию, AV блокаду (вплоть до полной). На фоне верапамила снижается клиренс

4. Выписать рецепт на препарат для лечения атрио-вентрикулярной блокады.

Rp.: Isoprenalini 0,005

D. t. d. N. 20 in tab.

S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного рассасывания)

5. Целесообразно ли одновременное применение доксициклина и гидроокиси алюминия? Нет. Доксициклин – антибактериальный препарат, который предназначен для системного использования. Абсорбцию доксициклина снижают антациды, содержащие алюминий, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч. Образуются неактивные комплексы.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения нозокомиальной инфекции, вызванной синегнойной палочкой.

Rp: Levofloxacini 0,5

D.t.d: N 10 in tab.

S: По 1 таблетке 1 раз в сутки за 1 час до еды.

(Антибиотик, принадлежащий к группе фторхинолонов. Имеет широкий спектр действия. Блокирует ДНК-гиразу)

Rp.: Sol. Amikacini 0,25 -4 ml

D. №50 in amp.

S.: По схеме. Суточная доза для взрослых и детей составляет 10–15 мг/кг, в 2–3 приема. Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней.

(АБ 2 тенерация аминогликозидов)

5. Как изменяется эффект гепарина при одновременном применении с клопидогрелем? Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантный эффект клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, поэтому одновременное применение этих препаратов требует соблюдения осторожности.

4. Выписать рецепт на препарат для стимуляции родовой деятельности.

Rp. Oxytocini sinthetici 5 МЕ 1,0

D. t. d. N. 5 in ampul.

S. По 1 мл 1—2 раза в день внутримышечно

5. Целесообразно ли одновременное применение амилорида (К-сберег диуретик) и эналаприла (иАПФ)?

Нет. Так как иАПФ вызывают гиперкалиемию тк ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения острого цистита.

Rp: Amoxicillini 250mg

Acidi Clavulanici 125mg

D.t.d.N 15 in tab.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

5. Как влияет ацетилцистеин на эффекты парацетамола?

При передозировке, концентрация метаболитов может превысить максимальный уровень, который может связывать печень. Не связанные конъюгаты с глутатионом вызывают повышение уровня метаболитов в крови. Повышенная аккумуляция метаболитов может привести к связыванию белков печени с ними, c последующим некрозомпечени. АЦЦ является антидотом – донатором глутатиона

4. Выписать рецепт на препарат для эрадикации H.pylori.

Rp: Clarithromycini 0, 5

D.t.d: №7 in tab.

S: По 1 табл. 2 раз в день.

Rp.: Tab. Amoxicillini 0,5

D.t.d. №20

S.: По 1 таб. 4 р/д

5. Целесообразно ли одновременное применение ранитидина с диклофенаком

Да. НПВС+Н1-блокатор гистаминовых рецепторов для гастропротекции.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения инфекции нижних дыхательных путей, вызванной грам-отрицательным микроорганизмом, продуцентом бета-лактамаз.

Rp: Amoxicillini 500mg

Acidi Clavulanici 125mg

D.t.d.N 15 in tab.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

(сульбактам, тазобактам)

Rp: Meropenem 1,0

D.t.d: N 7

S: Развести в 50мл, вводить внутривенно,4 раза в сутки.

5. Как влияет адреналин на эффект лидокаина?

Увеличивает продолжительность эффекта, тк суживает переферич сосуды.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения почечной колики.

Rp.: Drotaverini 0, 04

D. t. d. № 30 in tab.

S. По 1 табл. 3 разa в день (Но-шпа)

5. Целесообразно ли назначение хлорамфеникола больным, получающим клозапин? Клозапин несовместим с хлорамфениколом в связи с повышением риска развития агранулоцитоза.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения атонии кишечника и мочевого пузыря.

Rp.: Tab. Neostigmini methylsulfatis 0,015 N 10

D. S.: внутрь по 1 таб. за 30 минут до еды 3 раза в день.

5. Целесообразно ли одновременное применение гидрохлортиазида с метопрололом?

Да. Комбинация гидрохлоротиазид + триамтерен оказывает диуретическое и антигипертензивное действие. тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты; обладает антигипертензивными свойствами. Триамтерен -калийсберегающий диуретик, уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выведения ионов калия. Секреция ионов калия в дистальных канальцах понижается. В комбинации с гидрохлоротиазидом триамтерен способен уменьшить гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усилить диуретический эффект гидрохлоротиазида.

4. Выписать рецепт на препарат – антикоагулянт прямого действия.

Rp.: Sol. Heparini Natrii 5ml ( 1ml – 5000ME)

D. t. d. № 10 in ampull.

S. Вводить подкожно по 1 мл в переднелатеральную область брюшной стенки 4 раза в день предварительно разводя в 1000 мл изотонического раствора NaCl

5. Целесообразно ли одновременное применение эналаприла с диклофенаком?

Одновременное применение диклофенака может ослаблять антигипертензивный эффект эналаприла. Диклофенак и эналаприл оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в плазме крови, что может привести к обратимому ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения синдрома укачивания.

Rp.: Tab. Dimenhydrinati 0,05

D.t.d.: № 10

S.: Принимать по 1 таблетке каждые 6 часов.

5. Целесообразно ли одновременное применение дигоксина и кальция хлорида?

Сердечные гликозиды + Препараты, содержащие кальций=> Внутривенное введение препаратов, содержащих кальций, пациентам, получающим сердечные гликозиды, опасно, так как может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма. Сердечные гликозиды + Соли кальция => Усиление действия сердечных гликозидов вплоть до токсического, возможен летальный исход.

4. Выписать рецепт на препарат -небензодиазепиовое снотворное средство.

Rp: Zopiclone 0,0075

D.t.d: N 5 in tab.

S: По одной таблетке перед сном

5. Как изменится эффект неостигмина при одновременном приеме атропина

Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет — антидеполяризующих.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения инфекций желчевыводящих путей.

Rp: Amoxicillini 500mg

Acidi Clavulanici 125mg

D.t.d.N 15 in tab.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

5. Целесообразно ли одновременное применение хлорамфеникола и ко-тримоксазола?

Одновременное назначение хлорамфеникола с сульфаниламидами, угнетающими кроветворение, увеличивает риск развития побочного действия.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения гепатита С.

Rp.: Tab. Tiloroni 60 mg

D.t.d. № 10

S. по 1 таблетке 1 раз в сутки, после еды

5. Целесообразно ли одновременное применение хинидина и пропранолола?

Нет. Поскольку хинидин Снижается ЧСС, замедляется проводимости по AV узлу и пучкам Гиса — Пуркинье, увеличивается эффективный рефрактерный период в предсердиях и желудочках сердца, удлиняются комплекс QRS и интервал QT Аритмогенные эффекты — аритмии типа «torsade de pointes», желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, блокада.

Пропанолол -брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения

4. Выписать рецепт на препарат для лечения ВИЧ-инфекции.

Rp: Zidovudine 0,1

D.t.d: №30 in caps.

S: По 1 капсулы 6 р/д

5. Целесообразно ли одновременное применение варфарина и витамина К?

Нет. Блокирует в печени синтез витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови. Вмтамин К снижает эффективность препарата.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Rp.: Azithromycini 500 mg

D.t.d. N 3 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день.

5. Как влияет флумазенил на эффекты диазепама?

Флумазенил лекарственное средство из группы детоксицирующих препаратов, единственный известный антагонист бензодиазепиновых рецепторов. Диазепам -Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе. Следовательно – снижает эффективность.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения отеков у больного с гипокалиемией.

Rp: Tab. Spironolactoni 0,025

D.t.d: №10 in tab.

S: По 2 таб. 2 раза в день.

5. Целесообразно ли одновременное применение напроксена с мизопростолом?

Да. Напроксен – НПВС. Мизопростол – гастропротектор (простогландины Е2).

4. Выписать рецепт на препарат для терапии тромбоэмболии легочной артерии.

Rр.: Streptokinasae 250 000 ED

D.t.d. N 5

S. в/в кап., в 50 мл физ.р-ра.

Rp.: Heparini pro inject 5ml (1ml=10000ED)

D.t.d. №5

S. П/к no 1 мл 2 р/сут под контролем вр.сверт. крови.

5. Целесообразно ли одновременное применение целекоксиба с омепразолом?

Да. НПВС+ингибитор протонной помпы.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения урогенитального хламидиоза.

Rp.: Azithromycini 500 mg

D.t.d. N 3 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день.

5. Целесообразно ли одновременное применение фентанила и дроперидола?

Нет. Производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол, трифлуперидол) + Наркотические и ненаркотические анальгетики, снотворные средства, соли лития => Усиление угнетающего влияния на цнс, артериальная гипотензия, брадикардия

4. Выписать рецепт на препарат для лечения гриппа.

Rp.: Oseltamiviri 0,075

D.t.d.N. 10 in caps.

S. Принимать по 1 капсуле 2 раза в сутки.

5. Целесообразно ли одновременное применение метапролола и верапамила?

Верапамил снижает клиренс метопролола. увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости -при применении метопролола с верапамилом.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa.

Rp.: Sol. Amikacini 0,25 -4 ml

D. №50 in amp.

S.: По схеме.

5. Как влияет протамина сульфат на эффект гепарина?

Протамина сульфат при взаимодействии с гепарином образует стабильные комплексы, что приводит к угнетению способности последнего тормозить свертывание крови.

4. Выписать рецепт на препарат для осуществления нейролептаналгезии.

Rp: Sol. Droperidoli 0,25 % 5 ml

.t.d: N 4 in amp.

S: Внутримышечно по 1 мл (2,5 мг) в сочетании с фентанилом во время сильных приступов боли

5. Как влияет неостигмин на эффект пипекурония?

Снижает – является антидотом. в случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока ИВЛпродолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмин).

4. Выписать рецепт на препарат для лечения гипергликемической гиперосмолярной комы.

Rp.: Insulini aspartis 100 МЕ 1 мл

D.S. П/к в зависимости от уровня гипергликимии.

5. Целесообразно ли одновременное применение индапамида (мочегонный) с эналаприлом (иАПФ)?

Да. Потенцирование антигипертензивного эффекта.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения внебольничной пневмонии у беременной пациентки.

Rp: Amoxicillini 500mg

Acidi Clavulanici 125mg

D.t.d.N 15 in tab.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

5. Как влияет трамадол на эффект диазепама?

Трамадо́л — психотропный опиоидный анальгетик, относится к группе частичных агонистов опиоидных рецепторов . Фармацевтически несовместим с растворами диазепама. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС, и этанола.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения глаукомы.

Rp: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% 1,0

D.t.d: N 10 in amp.

S: По 2 капли 2 -3 раза в день

5. Целесообразно ли одновременное применение диклофенака и напроксена? Нет. Оба НПВС.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения гипохромной анемии. (железо + аскорбиновая кислота + мукопротеаз)

Rp.: Tab. Tardyferoni №10

S. По схеме.

5. Целесообразно ли одновременное применение левофлоксацина с алюминия гидроксидом? Нет.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения Cl. difficile-ассоцированной диареи.

Rp.: Vancomycini 1,0

D.t.d.: № 1

S.: Вводить внутривенно капельно 2 раза в сутки.

5. Как влияет налоксон на эффекты тримеперидина?

Налоксо́н — антагонист опиоидных рецепторов, применяется как антидот при передозировках опиоидов. Тримеперидин (Промедол) — наркотический анальгетик. Является антидотом.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения острого ринита.

Rp.: Sol. Naphthisini 0,1% 10,0

D. S. По 1–2 капли 3 раза в сутки.

5. Целесообразно ли одновременное применение линезолида и флуоксетина?

Линезолид как ингибитор МАО на фоне флуоксетина может вызывать симптоматику злокачественного нейролептического синдрома; сочетанное применение не рекомендуется.

4. Выписать рецепт на гормональное средство для лечения аллергического ринита.

Rp: Aeros. Fluticasoni propionatis

120d (1d-0,000125)

S: По 2 ингаляции 2 раза в день

Rp.: Aer. Budesonidi

D. №1

S.: По 2 ингаляции 2 раза в день.

5. Как влияет фуросемид на эффект дигоксина?

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.

4. Выписать рецепт на антисекреторный препарат для лечения синдрома Золлингера-Эллисона.

Rp: Omeprazoli 0,02

D.t.d: №20 in caps.

S: Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день до еды.

5. Целесообразно ли одновременное применение феноксиметилпенициллина и цефазолина? Возможно. Оказывают бактерицидное (пенициллин) и бактериостатич д-е.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения внебольничной пневмонии у пациента с аллергией на антибиотики пенициллинового ряда.

Rp.: Azithromycini 0,025

D. №6 in caps.

S.: Внутрь 1-й день 2 к., затем по 1 к. 1 р/д.

5. Целесообразно ли одновременное применение амитриптилина и ниаламида?

Несовместим (возможно резкое возбуждение) с др. ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами (амитриптиллин)

4. Выписать рецепт на препарат инсулина ультра-короткого действия.

Rp.: Insulini aspartis

D.S. П/к в зависимости от уровня гипергликимии.

5. Как изменится артериальное давление при одновременном применении адреналина и фентоламина?

При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения гриппа.

Rp.: Oseltamiviri 0,075

D.t.d.N. 10 in caps.

S. Принимать по 1 капсуле 2 раза в сутки.

5. Целесообразно ли одновременное применение хлорпромазина с тригексифенидила гидрохлоридом?

Фармакологическая активность тригексифенидила может увеличиться при совместном применении с хлорпромазином.

Тригексифенидил при совместном применении с хлорпромазином увеличивает его метаболизм, в результате чего возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения депрессии.

Rр.: Caps. Fluoxetini 0,02 № 20

D.S. 20 мг 1 раз/сут

5. Целесообразно ли одновременное применение фуросемида с ванкомицином?

отмечается усиление ото-и нефротоксического действия

4. Выписать рецепт на препарат для терапии анафилактического шока.

Rp.: Sol. Epinephrini hydrochloridi 0,1% -1 ml

D.t.d. N. 6 in ampullis.

S. вводить под кожу по 0,5 мл при анафилактическом шоке

5. Целесообразно ли одновременное применение леводопы и карбидопы?

Да. Комбинированный препарат. комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина)

4. Выписать рецепт на противосудорожный препарат с нормотимическим действием.

Rp: Lamotrigine 0,1

D.t.d: №10 in tab.

S: По одной таблетке 3 раза в день

5. При применении каких препаратов существует риск развития дисульфирамоподобного (тетурамоподобного) эффекта?

. метронидазол, левомицетин, тинидазол, ко-тримоксазол, кетоконазол, цефамандол, цефоперазон, латамоксеф, цефменоксим, амоксициллин и фуразолидон . Принимая алкоголь на фоне лечения этими лекарствами можно сильно навредить своему здоровью.

Перечисленные препараты вызывают тетурамоподобный эффект, то есть появляется тошнота, рвота, сильная головная боль из-за интоксикации, мышечная слабость и потеря сил. Перечисленные симптомы возникают из-за нарушения работы печени, в результате чего происходит изменение метаболизма алкоголя.

Возникает накопление в крови ацетальдегида (продукта переработки алкоголя) и отравление им организма. Это может привести к потере сознания и судорогам вплоть до летального исхода.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения артериальной гипертензии.

Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005

D. №30

S.: По 1 таб. 1 раз в день не разжевывать

5. Целесообразно ли одновременное применение дигоксина и калия хлорида?

ДА! соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца

4. Выписать рецепт на препарат для лечения пневмонии, вызванной атипичными возбудителями.

Rp.: Azithromycini 500 mg

D.t.d. N 3 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день.

5. Целесообразно ли одновременное применение лидокаина с адреналином?

Да. Лидокаин -местноанестезирующее средство, вызывает обратимую блокаду проведения импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения Na+ через мембрану.

Эпинефрин стимулирует альфа-и бета-адренорецепторы; вызывает местное сужение сосудов, снижает всасывание лидокаина и удлиняет и усиливает действие лидокаина.

4. Выписать рецепт на препарат для лечения воспалительных заболеваний суставов.

Rp: Gel Diclofenac-natrium 5% -20,0

S.: втирать в очаги боли 2 раза в день

Rp.: Tab. Etodolac 0,3 № 100

D.S.: Принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.

5. Целесообразно ли одновременное применение эналаприла со спиронолактоном?

НЕТ! Тк иАПФ вызывает гиперкалиемию, а спиронолактон К-сберегающий диуретик. Есть риск развития гиперкалиемии.

Экзаменационные вопросы

дисциплины ОП.13 Клиническая фармакология

Специальность 34.02.01 Сестринское дело

1.Определение клинической фармакологии как науки,ее основные задачи,

положение среди других медицинских дисциплин.

2.Основные этапы развития клинической фармакологии.

3.Фармакокинетика,определение.

4.Пути введения лекарственных средств в организм.

5.Абсорбция лекарственных средств.

6.Распределение лекарственных средств.

7.Биотрансформация лекарственных средств.

8.Экскреция лекарственных средств.

9.Основные фармакокинетические параметры.

10.Качественные и количественные аспекты фармакотерапии.

11.Механизм(виды) действия лекарственных средств.

12.Дозы лекарственных средств.

13.Реакции,обусловленные длительным приемом и отменой лекарственных средств.

14.Комбинирование лекарственных средств.

15.Антиангинальные лекарственные средства.Общая характеристика,

классификация.

16.Нитраты.Препараты,фармакологическое действие.

17.B-адреноблокаторы. Препараты,фармакологическое действие.

18.Блокаторы медленных кальциевых каналов. Препараты,фармакологическое действие.

19.Лекарственные средства,повышающие доставку кислорода к сердцу. Препараты,фармакологическое действие.

20.Особенности применения антиангинальных лекарственных средств.

Побочные эффекты,методы их профилактики.Синдром “обкрадывания”.

21.Фармакотерапия стабильной стенокардии.

22. Фармакотерапия нестабильной стенокардии.

23. Фармакотерапия острого коронарного синдрома.

24.Доврачебная помощь при приступе стенокардии.

25.Артериальная гипертензия.Этиология,виды,классификация АД,стадии гипертонической болезни.

26.Классификация антигипертензивных лекарственных средств.

27.Бета-адреноблокаторы.Препараты,фармакологическое действие.

28.Диуретики.Препараты,особенности применения.

29.Блокаторы кальциевых каналов.Препараты, фармакологическое действие.

30.Ингибиторы АПФ. Препараты, фармакологическое действие.

31.Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Фармакологическое действие,

препараты.

32.Агонисты имидазолиновых рецепторов и агонисты альфа-2-адренорецепторов

мозга.

33.Комбинированные препараты для лечения артериальной гипертензии.

34.Гипертонический криз.Этиология,симптомы,лечение.

35.Гипертонический криз.Осложнения.

36.Лекарственные средства,применяемые для лечения сердечной недостаточности.Классификация,препараты.

37.Сердечные гликозиды.Общая характеристика,препараты.

38.Эффекты сердечных гликозидов.

39.Кардиотоническое действие сердечных гликозидов.

40.Гликозидная интоксикация.Основные кардиальные эффекты.

41. Гликозидная интоксикация.Основные некардиальные эффекты.

42.Фармакотерапия гликозидной интоксикации.

43.Кардиотонические лекарственные средства негликозидной структуры.

44.Допамин.Общая характеристика,особенности назначения.

45.Добутамин. Общая характеристика,особенности назначения.

46.Ингибиторы фосфодиэстеразы III. Общая характеристика.Тахифилаксия.

47.Нитроглицерин. Общая характеристика,особенности назначения.

48.Нитропруссид натрия. Общая характеристика,особенности назначения.

49.Морфин. Общая характеристика,особенности назначения.

50.Особенности назначения бета-адреноблокаторов для лечения сердечной недостаточности.

51.Дигитоксин. Общая характеристика,особенности назначения.

52.Дигоксин. Общая характеристика,особенности назначения.

53.Ланатозид С. Общая характеристика,особенности назначения.

54.Строфантин. Общая характеристика,особенности назначения.

55.Коргликон. Общая характеристика,особенности назначения.

56.Бронхиальная астма.Общая характеристика,классификация.

57.Фармакотерапия бронхиальной астмы.

58.Основные группы препаратов для лечения бронхиальной астмы.

59.Глюкокортикостероиды для лечения бронхиальной астмы.

Классификация,общая характеристика,основные эффекты.

60.Стабилизаторы мембран тучных клеток.Общая характеристика,препараты.

61.Метилксантины.Механизм действия,препараты.

62.Рацематы.Фармакологическое действие,препараты.

63.М-холинолитики.Механизм действия,показания к применению.

64.Астматический статус.Классификация.

65.Фармакотерапия астматического статуса.Признаки эффективности терапии

и прогрессирования астматического статуса.

66.Антибактериальные лекарственные средства для лечения гастродуоденальной

патологии.

67.Холинолитики для лечения гастродуоденальной патологии.

68.Н2-блокаторы для лечения гастродуоденальной патологии.

69.Антациды.Общая характеристика,классификация,препараты.

70.Ингибиторы протонной помпы.Общая характеристика,препараты.

71.Побочные действия антибактериальной терапии.

72.Принципы рациональной антибиотикотерапии.

73.Противопоказания к назначению антибиотиков.

74.Классификация антибактериальных средств.

75.Синтетические противомикробные средства.

76.Основные принципы инсулинотерапии.

77.Классификация препаратов инсулина,противопоказания к применению.

78.Осложнения инсулинотерапии.

79.Гипогликемические пероральные лекарственные средства.Классификация.

80.Инкретиномиметики.Общая характеристика,классификация.

Лечебный факультет, перечень вопросов к экзамену
по дисциплине «Фармакология»

17. Распределение лекарственных средств и ядов в организме. Понятие о гистогематических и тканевых барьерах, особенности гематоэнцефалического и плацентарного барьеров, практическое значение для фармакологии.

18. Биотрансформация лекарственных веществ и ядов. Основные пути метаболизма ксенобиотиков и веществ биогенной природы. Типовые реакции биотрансформации. Изменение биологическиого эффекта и токсичности лекарственных веществ в результате биотрансформации.

19. Понятие об элиминации и экскреции лекарственных веществ и их метаболитов. Механизмы и пути выведения. Практическое значение.

20. Фармакодинамика лекарственных средств. Понятие о лекарственной рецепции и эндогенных лигандах лекарственных рецепторов. Первичная фармакологическая реакция, стереохимическое сродство и способы взаимодействия лекарственного вещества с рецептором. Типовые механизмы действия.

21. Зависимость действия лекарственных веществ от агрегатного состояния, физико-химических свойств, химического строения и лекарственной формы. Значение проблемы «структура-действие» для поиска новых лекарственных веществ.

22. Виды действия лекарственных веществ: местное, рефлекторное, резорбтивное, центральное. Понятие о главном, побочном и отрицательном, прямом и косвенном, избирательном, неизбирательном, обратимом и необратимом действии лекарственных средств.

23. Абсолютная и относительная передозировка лекарственных средств. Причины. Меры предупреждения и коррекции. Средства, применяемые в случае передозировки. Примеры. Понятие об антидотах и комплексонах.

24. Отравления и их виды. Общие принципы оказания помощи. Специфические и неспецифические медикаментозные средства лечения отравлений. Примеры.

25. Явления, наблюдаемые при совместном назначении лекарственных средств. Синергизм и его виды. Понятие о синергоантагонизме. Практическое значение для комбинированной фармакотерапии.

26. Явления, наблюдаемые при совместном применении лекарственных средств. Антагонизм лекарственных веществ и ядов, виды антагонизма. Практическое значение.

27. Взаимодействие лекарственных средств, его виды. Характеристика фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств.Принципы комбинированной фармакотерапии. Возможные осложнения при полипрагмазии. Пути предупреждения.

28. Явления, наблюдаемые при повторном введении лекарственных веществ. Кумуляция и ее виды. Привыкание и тахифилаксия. Синдром «отмены». Механизмы развития. Лекарственная зависимость, виды, причины развития и меры предупреждения.

29. Влияние организма (вид, пол, возраст, функциональное состояние, тип высшей нервной деятельности, индивидуальная реактивность) на формирование лекарственного эффекта. Понятие о фармакогенетике.

30. Влияние факторов внешней среды (физических и химических) на формирование лекарственного эффекта. Зависимость действия лекарственных средств от пищевого режима, от времени суток (биологических ритмов). Хронофармакология, ее задачи и практическое значение.
31. Местноанестезирующие. Классификация. Фармакодинамика. Сравнительная характеристика препаратов (по силе действия, токсичности, показаниям к применению). Симптомы интоксикации местными анестетиками.
32. Вяжущие средства. Классификация. Понятие о вяжущем, раздражающем, прижигающем действии. Механизм действия и показания к применению вяжущих средств. Адсорбирующие, обволакивающие, мягчительные средства. Определение, механизм действия препаратов, показания к назначению.
33. Лекарственные средства, действующие преимущественно в области афферентных нервных окончаний. Классификация. Горечи. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к применению. Значение работ лаборатории акад. И.П.Павлова. Местнораздражающие средства. Механизм действия. Показания к применению.
34. Отхаркивающие средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению.
35. Слабительные средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению.
36. Вещества, действующие на вегетативную нервную систему. Их классификация. Типовые механизмы пресинаптического, синаптического и постсинаптического действия. Миметики и литики. Средства прямого и непрямого типов действия.
37. Синаптическая передача как объект фармакологического воздействия. Локализация и функциональное назначение М-,Н- холинорецепторов, альфа- и бета- адренорецепторов. Их агонисты и антагонисты. Клиническое использование .
38. М- холиномиметические лекарственные средства и вещества (ацетилхолин хлорид, пилокарпин, ацеклидин, мускарин). Фармакодинамика, сравнительная характеристика препаратов. Показания и противопоказания к назначению. Токсикология мускарина.
39. М-холинолитические средства. Фармакодинамика. Сравнительная характеристика. Показания и противопоказания к назначению. Острое отравление атропином и меры помощи.
40. Н- холиномиметические лекарственные средства и вещества (цитизин, лобелин, никотин). Влияние на рецепторы синокаротидной зоны, вегетативных ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Практическое применение. Токсикология никотина.
41. Обратимые и необратимые ингибито ры холинэс теразы. Показания и противопоказания к назначению. Токсикология ФОС. Реактиваторы холинэстеразы. Механизм дейс твия.
42. Ганглиоблокирующие средства. Химическое строение. Классификация. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению. Отрицательные виды действия. Меры помощи.
43. Миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства). Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к назначению. Меры помощи при передозировке.

46. Симпатолитики (октадин, метилдопа, резерпин). Сравнительная характеристика по механизму действия. Влияние на функциональные системы организма. Показания и противопоказания к назначению.
47. Средства для ингаляционного наркоза. Классификация. Фармакодинамика и сравнительная характеристика. Побочное действие. Преимущества и недостатки ингаляционного наркоза.
48. Средства для неингаляционного наркоза (гексенал, тиопентал- натрий, пропанидид, предион, кетамин). Фармакодинамика и сравнительная характеристика. Побочное действие. Преимущества и недостатки неингаляционного наркоза.

51. Седативные средства. Основные группы. Сравнительная характеристика. Фармакодинамика бромидов. Бромизм, меры предупреждения и коррекции.
52. Противоэпилептические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие. Лекарственные средства, используемые при судорогах клонического и тетанического характера (наркозные средства, барбитураты, миорелаксанты и др.)
53. Противопаркинсонические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие.
54. Наркотические аналгетики. Классификация. Фармакодинамика. Понятие об опиатных рецепторах и их эндогенных лигандах. Сравнительная характеристика наркотических аналгетиков. Показания к назначению. Побочное действие.
55. Морфина гидрохлорид. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению. Острое и хроническое отравление. Меры помощи и лечения.
56. Синтетические наркотические аналгетики . Характеристика препаратов. Особенности фармакодинамики по отношению к морфину. Показания к назначению.
57. Ненаркотические аналгетики и нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Сравнительная характеристика. Механизмы аналгезирующего, противовоспалительного и жаропонижающего действия. Показания к назначению. Отрицательные виды действия.
58. Противокашлевые средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Показания к назначению. Побочное действие.
59. Нейролептики. Понятие о нейролепсии (нейролептическом синдроме). Классификация.Фармакодинамика. Понятие о типичных и атипичных нейролептиках. Показания к назначению. Побочные эффекты.
60. Нейролептики фенотиазинового ряда. Фармакодинамика. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие. Понятие о нейролептаналгезии.
61. Нейролептики — производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол). Особенности фармакодинамики. Сравнительная характеристика. Показания к назначению. Побочное действие.
62. Транквилизаторы. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Особенности влияния на ЦНС. Показания к назначению. Побочное действие.
63. Рвотные средства рефлекторного и центрального действия (меди сульфат, апоморфин). Механизм действия. Противорвотные средства, их фармакодинамика (нейролептики, метоклопрамид и др.). Показания к назначению.
64. Аналептики. Классификация. Общая характеристика препаратов, сравнительная характеристика, различия в показаниях к назначению. Побочное действие.
65. Аналептики. Классификация. Общая характеристика препаратов. Аналептики с преимущественным действием на спинной мозг (стрихнина нитрат, секуринин). Фармакокинетика и фармакодинамика, показания к назначению. Клиническая картина отравления. Меры помощи.
66. Психостимуляторы. Классификация. Механизмы действия. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие.
67. Кофеин. Характеристика препарата: фармакодинамика, понятие о пуриновых рецепторах. Показания и противопоказания к назначению, побочное действие.
68. Ноотропные препараты. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов группы. Показания к назначению.
69. Антидепрессанты. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочные эффекты и осложнения при применении.
70. Негликозидные средства с положительным инотропным действием. Классификация по механизму кардиостимулирующего действия. Сравнительная фармакокинетическая и фармакодинамическая оценка с сердечными гликозидами.

74. Противоаритмические средства. Классификация и сравнительная характеристика по механизму действия и влиянию на функции сердечно- сосудистой системы. Показания к назначению. Побочное действие.

76. Гипотензивные средства. Классификация по уровню влияния на регуляцию сосудистого тонуса и механизму действия. Характеристика ингибиторов АПФ, блокаторов АТ рецепторов и блокаторов медленных кальциевых каналов. Показания к назначению. Побочные эффекты.

ещё файлы и статьи