22.08.2022
Описание препарата Фенотропил (таблетки, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 22.08.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- E66 Ожирение
- F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
- F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
- F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
- F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- F20 Шизофрения
- F32.0 Депрессивный эпизод легкой степени
- F32.1 Депрессивный эпизод средней степени
- F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
- F48 Другие невротические расстройства
- F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
- F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
- G47.2 Нарушения цикличности сна и бодрствования
- G96.9 Поражение центральной нервной системы неуточненное
- I67 Другие цереброваскулярные болезни
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I68 Поражения сосудов мозга при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- R25.2 Судорога и спазм
- R41.3.0* Снижение памяти
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- R45.3 Деморализация и апатия
- R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
- R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
- R53 Недомогание и утомляемость
- T90.9 Последствия неуточненной травмы головы
- Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью
- Z57 Профессиональная подверженность факторам риска
- Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
- Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав
Таблетки | 1 табл. |
действующее вещество: | |
фонтурацетам | 50,00/100,00 мг |
вспомогательные вещества: повидон К-17; микрокристаллическая целлюлоза; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат |
Описание лекарственной формы
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с фаской — для дозировки 50 мг; с фаской и риской — для дозировки 100 мг.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
ноотропное, нейромодулирующее, анксиолитическое, антиастеническое, противосудорожное.
Фармакодинамика
ФЕНОТРОПИЛ — ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
ФЕНОТРОПИЛ оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА-, ни с ГАМКB-рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
ФЕНОТРОПИЛ не оказывает влияние на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие препарата ФЕНОТРОПИЛ проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие препарата ФЕНОТРОПИЛ преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие препарата ФЕНОТРОПИЛ проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема препарата ФЕНОТРОПИЛ отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.
ФЕНОТРОПИЛ улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
ФЕНОТРОПИЛ стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении препарата ФЕНОТРОПИЛ не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».
Действие препарата ФЕНОТРОПИЛ проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
ФЕНОТРОПИЛ не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность — низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Фармакокинетика
ФЕНОТРОПИЛ быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100%. Cmax в крови достигается через 1 ч, T1/2 составляет 3–5 ч.
ФЕНОТРОПИЛ не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизмененном виде. Примерно 40% препарата выводится с мочой и 60% препарата выводится с желчью и потом.
Показания
заболевания центральной нервной системы различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
нарушения процессов обучения;
депрессии легкой и средней степени тяжести;
психорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
судорожные состояния;
ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;
хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью: пациенты с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертонии, атеросклерозом, также пациенты, перенесшие ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда), а также пациенты, склонные к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Применение при беременности и кормлении грудью
ФЕНОТРОПИЛ® не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.
Не рекомендуется назначение препарата ФЕНОТРОПИЛ® детям, в связи с отсутствием данных применения препарата у детей.
Способ применения и дозы
Внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет 750 мг/сут. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг — разделить на два приема.
Продолжительность лечения может варьировать от 2 нед до 3 мес. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности — 100–200 мг однократно в утренние часы, в течение 2 нед (для спортсменов — 3 дня).
Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30–60 дней в дозе 100–200 мг один раз в день (в утренние часы). Не рекомендуется принимать ФЕНОТРОПИЛ позднее 15 ч.
Побочные действия
Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых больных в первые 1–3 дня приема препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Взаимодействие
ФЕНОТРОПИЛ может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечалось.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием препарата ФЕНОТРОПИЛ в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
Форма выпуска
Таблетки, 50 или 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
АО «Валента Фарм». 141108, Россия, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.
Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.
Организация, принимающая претензии потребителей. АО «Валента Фарм».
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. ООО «Валента-Интеллект», 121471, Россия, Москва, ул. Рябиновая, 26, стр. 10, кабинет 6-26.
Тел.: (495) 933-60-80; факс: (495) 933-60-81.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для памятиПри стрессеСотрясение мозгаСтрессУлучшение памяти
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Фенотропил: состав
- Фенотропил: действующее вещество
- Фенотропил: дозировка
- Фенотропил: побочные эффекты
- Куда пропал Фенотропил и чем его заменить
- Нанотропил ново и Фенотропил: в чем разница
- Актитропил или Фенотропил: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
От работы головного мозга зависит жизнь и благополучие каждого человека. Тем не менее иногда память, концентрация внимания и умственная работоспособность подводят. Причин для снижения когнитивных функций мозга множество: начиная от простой усталости и заканчивая развитием серьезных патологий. Например, одним из проявлений конечной стадии снижения мышления и памяти является деменция. В мире насчитывается около 50 миллионов людей с данной болезнью, и ежегодно происходит почти 10 миллионов новых случаев заболевания.
Провизор расскажет о препарате Фенотропил: ознакомит с его составом, действующим веществом и побочными эффектами, а также сравнит с аналогами.
Фенотропил: состав
Фенотропил – это лекарственное средство из группы ноотропов или по-другому препаратов, улучшающих кровообращение и обменные процессы в головном мозге. Действующее вещество Фенотропила – Фонтурацетам.
Препарат производится в России в виде таблеток по 50 и 100 мг. Для придания лекарственной формы и необходимых технических свойств во вспомогательный состав добавлены: лактоза – молочный сахар, картофельный крахмал и кальция стеарат.
Фенотропил: действующее вещество
Как уже говорилось выше, действующее вещество Фенотропила – Фонтурацетам. Лекарственное соединение обладает антиамнестическим действием, то есть способствует восстановлению памяти и улучшает умственную деятельность. Кроме того, таблетки Фенотропил повышают устойчивость головного мозга к нехватке кислорода и токсическому воздействию, умеренно увеличивают физическую работоспособность, а также оказывают другие эффекты, необходимые для нормальной работы нервной системы. За счет вышеперечисленного действия, Фенотропил показан к применению при следующих состояниях:
- Болезнях центральной нервной системы, появившихся вследствие сосудистых нарушений, интоксикации и изменения обменных процессов в мозге, если присутствуют симптомы снижения интеллекта и двигательной активности;
- Неврозах, выражающихся в вялости, утомляемости, снижении концентрации внимания и ухудшении памяти;
- Нарушении процессов обучения;
- Депрессивных состояниях легкой и средней степени тяжести;
- Состояниях психической беспомощности, а также апатичных состояния при шизофрении;
- Судорожных состояниях;
- Ожирении;
- Пониженной сопротивляемости организма к стрессу;
- Депрессии, истощении и снижении умственных способностей при алкоголизме.
Фенотропил и Алкоголь
За счет активизации процессов работы мозга и улучшения когнитивных свойств Фенотерол эффективен в период отказа от алкоголя. Тем не менее принимать препарат и спиртные напитки совместно – нельзя, поскольку это увеличивает риск развития побочных действий.
Фенотропил: дозировка
Дозировки Фенотропила варьируются в зависимости от состояния больного и подбираются врачом персонально для каждого пациента. Как правило, доза составляет от 200 до 300 мг в сутки, а средняя длительность лечения – месяц.
Фенотропил: побочные эффекты
Побочные действия Фенотропила, как правило, наблюдаются в первые три дня приема лекарственного средства. К нежелательным реакциям относятся:
- Бессонница при приеме позднее 15 часов
- Двигательное беспокойство
- Покраснение кожи
- Чувство тепла
- Повышение артериального давления
Куда пропал Фенотропил и чем его заменить
В 2020 году Фенотропил пропал из продажи из-за разногласий производителя и правообладателя. Однако на сегодняшний день препарат присутствует в аптечной номенклатуре.
При необходимости Фенотропил можно заменить на аналоги с идентичным действующим веществом: Актитропил или Нанотропил ново. Важный аспект покупки каждого препарата из предложенных, в том числе таблеток Фенотропил – рецепт. При отсутствии бланка провизор откажет в отпуске лекарства.
Нанотропил ново и Фенотропил: в чем разница
Нанотропил ново – это прямой аналог Фенотропила. Производится в России в форме таблеток по 50 и 100 мг. Препараты идентичны по терапевтическим показателям, а также возможным побочным реакциям. Единственное существенное отличие заключается в составе вспомогательных веществ таблеток. В Фенотропил добавлена лактоза, что ограничивает прием у людей с ее непереносимостью и страдающих сахарным диабетом.
Нельзя однозначно сказать, что лучше: Ноотропил или Фенотропил. При наличии рецепта на Фонтурацетам, рекомендуется осуществить выбор на основе рекомендации врача, личных предпочтений или ценовой доступности.
Актитропил или Фенотропил: что лучше
Ситуация аналогичная предыдущей. Значимое различие препаратов заключается в составе вспомогательных средств, что делает Актитропил более безопасным для диабетиков и пациентов с непереносимостью лактозы. В остальном препараты схожи.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK
Краткое содержание
- Фенотропил – это лекарственное средство из группы ноотропов или по-другому препаратов, улучшающих кровообращение и обменные процессы в головном мозге.
- Вещество обладает антиамнестическим действием, то есть способствует восстановлению памяти и улучшает умственную деятельность.
- Дозировки Фенотропила варьируются в зависимости от состояния больного и подбираются врачом персонально для каждого пациента.
- Побочные действия Фенотропила чаще всего наблюдаются в первые три дня приема лекарственного средства.
- В 2020 году Фенотропил пропал из продажи из-за разногласий производителя и правообладателя.
- Нельзя однозначно сказать, что лучше: Ноотропил или Фенотропил.
- Актитропил более безопасный для пациентов, страдающих сахарным диабетом и непереносимостью лактозы.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Фенотропил — ноотропный препарат нового поколения
Статьи
Опубликовано в журнале:
КАЧЕСТВЕННАЯ КЛИНИЧЕСКАЯ ПРАКТИКА »» №3, 2005
Ю.Б. Белоусов, М.А. Мухина
Кафедра клинической фармакологии с курсом фармакокинетики ГОУВПО РГМУ
В настоящее время придается большое значение использованию при различных заболеваниях нервной системы ноотропных препаратов, оказывающих влияние на метаболизм нейронов и обладающих вазоак-тивным и антигипоксическим действием. Ноотропные препараты разных групп объединяет также способность (в различной степени для разных препаратов) вызывать улучшение интегративной деятельности мозга в ЭЭГ показателях:
- облегчение прохождения информации между полушариями,
- увеличение уровня бодрствования,
- усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ (электроэнцефалограмма) коры и гиппокампа,
- увеличение доминирующего пика.
Ноотропы повышают устойчивость ЦНС к различным нарушениям, облегчают процессы обучения и памяти, повышают кортико-субкортикальный контроль и улучшают информационный обмен в мозге. Улучшение микроциркуляции в мозге может являться как результатом повышения метаболической активности, так и результатом воздействия на свойства крови (увеличение подвижности эритроцитов или препятствова-ние нарастанию агрегации тромбоцитов). Ряд авторов среди наиболее значимых механизмов действия эффективных ноотропов выделяет их нейропротективные свойства и способность облегчать восстановление ткани мозга в случае повреждений различного генеза. Несмотря на различия в спектрах ноотропных препаратов, все препараты обладают позитивным влиянием на память, т.е. собственноноотропнымдействием [17,19, 23].
Поэтому среди большого числа препаратов с ноотропным действием обычно выделяют две группы веществ: ноотропные препараты с доминирующим мне-стическим эффектом и «нейропротекторы».
Первая группа препаратов включает в себя рацетамы — препараты преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, фенотропил и др.), препараты, усиливающие синтез ацетилхолина и его выброс (лецитин, производные аминопиридина и др.), агонисты холинергических рецепторов (оксотре-морин), ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, галантамин, ривастигмин и др.), препараты со смешанным механизмом действия (инстенон), нейропептиды и их аналоги и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот.
Группа «нейропротекторов» объединяет активаторы метаболизма (актовегин, инстенон, ксантиновые производные пентоксифиллина), вазодилятаторы (инстенон, винпоцетин, ницерголин и др.), антагонисты кальция (циннаризин, флунаризин и др.), антиоксиданты (мексидол, эксифон, пиритинол, и др.) и вещества, влияющие на систему ГАМК (пантогам, пикамилон, нико-тинамид, фенибут и др.).
Последние несколько лет характеризуются поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов. Получение новейших сведений о природе нарушений памяти, вовлекающих нейроби-охимические изменения на различных уровнях — ней-рональном, синаптическом, мембранном, клеточном, молекулярном — позволило целенаправленно подойти к поиску средств коррекции этих нарушений, в результате чего получен целый ряд новых веществ, которые обладают значительной ноотропной активностью и оригинальными механизмами действия [27].
Очевидно, что все доступные в настоящее время препараты наиболее эффективны для лечения пациентов со слабыми или умеренно выраженными формами нарушения умственной активности. Поэтому необходимо разрабатывать новые и активнее внедрять уже имеющиеся методы для диагностики нарушений когнитивной и мнестической функций мозга при деменции, нарушениях мозгового кровообращения, минимальной мозговой дисфункции у детей, при алкогольных интоксикациях и при нейропсихических перегрузках самого разного плана на самых ранних стадиях заболевания [27].
Среди циклических производных ГАМК по выраженности ноотропной активности несомненный интерес представляет фенильное производное раце-тамового ряда фенотропил® (М-карбамоил-метил-4-фенил-2-пироллидон) (Рис 1).
Фенотропил является новым оригинальным отечественным высокоэффективным ноотропным препаратом и обладает широким спектром сопутствующих компонентов фармакологической активности. По спектру действия и широте терапевтических доз он не имеет аналогов в отечественной и зарубежной фармакологии, при этом эффекты препарата зависят от дозы и исходного состояния обследуемого.
В эксперименте проводилось изучение психо- и нейротропных эффектов и определение безопасности препарата. Было выявлено, что фенотропил обладает выраженной антиамнестической активностью в дозах 6-750 мг/кг, оказывает прямое активирующее влияние на интегративные функции мозга, улучшает обменные процессы и регионарный кровоток в ишемизирован-ных участках мозга, восстанавливает речь и двигательную активность при их нарушении, а в дозах 100-750 мг/ кг обладает выраженной противогипоксической, про-тивосудорожной и анксиолитической активностью. Психостимулирующее действие проявляется умеренно выраженным эффектом в отношении двигательной активности, повышением физической работоспособности, выраженным антагонизмом каталептическому действию нейролептиков, ослаблением выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Фенотропил противодействует фенаминовой токсичности, повышает порог болевой чувствительности и порог агрессии. Препарат обладает мягким диуретическим действием. Отмечено значительное снижение массы тела на фоне курсового применения. Выявлена выраженная антидепрессивная активность без побочных реакций, присущих антидепрессантам, отмечено улучшение зрения и обоняния, обострение вкуса, улучшение периферического кровообращения, повышение сексуальной потенции. Препарат малотоксичен, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, его эффекты развиваются с однократного приема. Фенотропил не обладает эмбриотоксичностью, мутагенными и канцерогенными свойствами. В экспериментах на животных снижает рост спонтанных злокачественных опухолей. Фенотропил не вызывает привыкания, зависимости и синдрома отмены [8,11, 35].
Был проведен ряд исследований на мышах и крысах, в которых изучались различные виды фармакологической активности фенотропила.
Проводилось двойное слепое сравнительное изучение адаптогенного и антистрессорного влияния нескольких нотропных препаратов на крысах в различных экстремальных условиях [9, 12]. Использовались три модели экспериментального стресса, получившие условные названия «болевого», «эмоциогенного» и «антиортостатического» стресса. В качестве препаратов сравнения были взяты пирацетам, фенотропил, пан-тогам (гопантеновая кислота), фенибут и его изомеры, пиридитол (пиритинол). Контролем являлись интакт-ные животные, находившиеся в тех же экспериментальных условиях и получавшие физиологический раствор. Показателем эффективности препаратов служил «защитный индекс», который вычислялся как разница между поражением слизистой оболочки желудка в контрольной группе и аналогичным показателем в группе животных, получавших вышеуказанные препараты. Максимальный защитный индекс мог быть равен единице, а нулевое значение индекса указывало на отсутствие эффекта. По результатам исследования наибольший защитный эффект при «эмоциогенном стрессе» оказывали пирацетам, фенотропил, фенибут, пантогам и пиридитол («защитный индекс» составил, соответственно, 1,0, 0,99, 0,89, 0,87 и 0,70); при болевом» стрессе — фенибут, фенотропил, пирацетам, пиридитол, пан-тогам ((«защитный индекс» составил, соответственно, 0,76, 0,72, 0,65, 0,62, 0,58); при «антиортостатическом» стрессе — фенотропил, фенибут, пиридитол, пирацетам, пантогам («защитный индекс» составил, соответственно, 1,0, 0,99, 0,56, 0,52, 0,50). Видно, что фенотропил и фенибут высокоактивны при моделях любого стресса. Изучалось также влияние перечисленных ноотропных препаратов на уровень кортизола в крови. Было выявлено, что на фоне применения фенотропила содержание кортизола в крови было достоверно ниже, чем в группе с физиологическим раствором, тогда как в группе пира-цетама в дозе 200 мг /кг уровень кортизола превышал показатели во всех исследуемых группах в 1,5-2 раза.
В другом исследовании изучалось влияние пираце-тама и фенотропила на обменные процессы. В процессе испытания сравнивались влияния препаратов на выработку условного рефлекса пассивного избегания у крыс при амнезии, вызванной максимальным электросудорожным шоком, скополамином и коразолом (антиамне-стическая активность), оценивалась антигипоксическая активность (на различных моделях гипоксии), сравнивались влияния на двигательную активность (психостимулирующий эффект), противонаркотический эффект (для этанола), противосудорожная активность (судорожные агенты: бикукулин, коразол, кофеин, тиосеми-карбазид, пикротоксин и электрошок). Было получено, что ноотропный эффект фенотропила выявляется уже в дозе 3,0 мг/кг, при этом антиамнестическое действие фенотропила в дозах 25-100 мг/кг превышает действие пирацетама в дозах 300-1200 мг/кг в 12,5-40 раз. Фенотропил (50-300 мг/кг), высоко эффективен при всех видах гипоксии (пирацетам проявляет некоторое анти-гипоксическое действие только в условиях гипобариче-ской гипоксии, начиная с дозы 200мг/кг). Фенотропил предупреждает развитие судорог и предотвращает гибель животных от них. В дозах 25-250 мг/кг фенотропил повышает двигательную активность в первые 5-10 мин. исследования на 8-18 %, в следующие 15-20мин. двигательная активность снижается и становится даже несколько ниже таковой в контрольной группе. Фенотропил стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, повышает энергетический потенциал за счет ускорения оборота АТФ, повышает активность аденилатциклазы и глу-таматдекарбоксилазы, усиливает синтез ядерной РНК. В дозах 100-300 мг/кг увеличивает содержание ДА, НА и серотонина (5-ОТ), практически не влияет на содержание ГАМК. Таким образом, фенотропил является высокоэффективным ноотропным препаратом, значительно превосходящим по активности пирацетам. При этом фенотропил, в отличие от пирацетама, обладает выраженной антигипоксической и противосудорожной активностью [7, 9,12].
Фармакокинетика Фенотропила.
В настоящее время разработан метод определения микроколичеств фенотропила в биообъектах (газохро-матографический анализ на капиллярных и насадочных колонках с использованием метода внутренней стандартизации) [3]. При этом было изучено всасывание, распределение и выделение препарата из организма животных при различных способах введения. Разработанный метод фармакокинетических исследований позволяет проводить терапевтический мониторинг концентрации препарата во время проведения курсовой терапии и разработать оптимальный режим дозирования для его практического применения [14].
Фенотропил быстро всасывается при внесосудистых способах введения, причем при пероральном способе введения препарат быстрее всасывается, чем при внутримышечном, и максимальная концентрация фенотропила в крови при пероральном введении достигается быстрее. Экспериментальное исследование фармакоки-нетики фенотропила проводили на беспородных крысах-самцах массой 200±20г. [4]. Фенотропил вводили внутривенно, внутримышечно и перорально в дозе 100мг/кг. Высокая скорость всасывания фенотропила при пероральном введении связана, вероятно, с высокой степенью его липофильности. Об этом же свидетельствует и время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Тмакс п/о=0,84ч; Тмакс в/м= 1,46ч). Значения периодов полуэлиминации Т1/2 и констант элиминации Кэл близки между собой при различных способах введения фенотропила, что свидетельствует об относительно медленном выведении препарата из организма крыс. Высокие значения кажущегося объема распределения фенотропила у крыс дают основания предполагать механизм внутриклеточного распределения препарата. Общий клиренс фенотропила ниже клиренса креатинина, что свидетельствует о его возможной реабсорбции в почечных канальцах. Степень абсолютной биодоступности фенотропила при внесосудистых способах его введения составляет приблизительно 100%.
В других экспериментальных исследованиях проводилось изучение биодоступности таблеток фенотропила и водного раствора при пероральном введении на кроликах массой 3,0±0,1 кг [6]. Скорость всасывания фенотропила после приема таблеток была ниже, чем при приеме водного раствора, а время достижения максимальной концентрации фенотропила в плазме почти в 4 раза превышало время после приема водного раствора. Вместе с тем, после приема таблеток скорость выведения фенотропила из организма была значительно ниже, т. е., время циркуляции фенотропила в крови кроликов после введения таблеток было существенно больше, чем после введения водного раствора.
Проводилось изучение экскреции препарата из организма крыс [5]. Было получено, что с мочой выводится около 40 % от введенной дозы фенотропила, причем основное количество препарата (94%) выводится в первые 24 часа, а на третьи сутки определяются лишь следовые количества мочи.
Фенотропил в клинической практике.
Возможности применения Фенотропила у здоровых лиц.
Краснов В. Н. и соавт. [25] изучали эффективность краткосрочного (до 10 дней) применения Фенотропила у 32 человек. При этом использовались «астенический», «когнитивный», «аффективный» и «психовегетативный» разделы клинико-психопатологической карты, шкала общего клинического впечатления. Наблюдения были разделены на 2 группы: 1) практически здоровые, испытывавшие астенические и субклинические аффективные (тревожно-депрессивные) и психовегетативные нарушения; 2) бывшие участники ликвидации последствий аварии на ЧАЭС с умеренно выраженным психоорганическим синдромом. У пациентов 2-й группы дополнительно проводилось нейропсихологическое исследование. При применении фенотропила в дозах 200-400 мг/сут в течение 10 дней в обеих группах было выявлено активирующее действие с нормализацией вегетативной регуляции, повышением устойчивости к интенсивным физическим нагрузкам и эмоциональному напряжению, повышением успешности выполнения интеллектуальных задач с регистрируемым повышением уровня внимания, оперативной памяти, темповых и скоростных характеристик интеллектуальной деятельности. Отмечено умеренное снижение потребности в еде и сне, единичные эпизоды тревоги (компенсируемой в деятельности), также единичные нарушения засыпания, связанные с применением препарата позднее 15-16 часов. При десятидневном курсе применения более устойчивое положительное влияние, в частности на когнитивные функции, фенотропил оказывал в 1-й группе наблюдения. Эффекты фенотропила проявлялись с однократно применяемой дозы.
Применение фенотропила в качестве корректора функционального состояния рекомендуется в дозе 100мг однократно лицам, чья профессиональная деятельность связана с большими психическими и физическими нагрузками. Препарат прошел клиническую апробацию у лиц, работающих в напряженных, экстремальных условиях с разработкой схем применения препарата [15]. Использовались комплексные психологические и психофизиологические методы оценки динамики психического состояния у 57 мужчин в экстремальных условиях деятельности на фоне приема фенотропила (50-500мг/сут.) в течение двухнедельного курса лечения. В наибольшей степени редукции были подвержены астеноневротический, астенический и астенодепрессивный синдромы. Первые отчетливые признаки наблюдались уже на 2-й день терапии, а в экстремальных условиях деятельности через 5-6 часов после однократного перо-рального приема. Если при наличии выраженной патологии дозы фенотропила, вне зависимости от характера расстройств, были практически одинаковыми и варьировали лишь с учетом индивидуальных особенностей динамики состояния, то при менее выраженных нарушениях психической деятельности требовался более дифференцированный подбор доз. Так, в случае астено-невротического характера нарушений дозы фенотропила при умеренно выраженных астенических расстройствах были менее высоки и составляли 50-200 мг/сут, а в случае астено-депрессивных проявлений для успешной коррекции состояния было необходимо более длительное лечение с применением 100-500 мг/сут. Фенотропил не увеличивал времени реакции и улучшал координацию движений. Кроме того, препарат имел благоприятный профиль переносимости. По результатам клинической апробации выраженное положительное влияния фенотропила на психофизический статус пациентов наблюдался при использовании его как сразу после экстремальных воздействий в остром периоде психических нарушений, так и в период проявления остаточных реакций.
Рисунок 1.
Пространственная химическая формула пирацетама и фенотропила
Малюгин В. Н. и соавт. изучали влияние фенотропила в различной дозировке на показатели физической и психической работоспособности людей, находящихся в привычных условиях учебно-тренировочной деятельности [26]. Группа практически здоровых мужчин получала однократно перед началом учебно-тренировочных занятий фенотропил в дозе 100 мг, 200мг или плацебо. Для исследования умственной работоспособности применялись 4 компьютеризованных теста: 1 — «перепутанные линии» (концентрация и устойчивость внимания); 2 — «отыскивание чисел» (способность к распределению внимания и устойчивости); 3 — «сортировка слов» (скорость переработки зрительной вербальной информации, а также темповая характеристика психических процессов); 4 — «запоминание» (исследование кратковременной памяти на вербальную информацию). Для исследования физической работоспособности испытуемых проводилась велоэргометрия (проба PWC-170), оценивались показатели абсолютной и относительной физической работоспособности. В исследовании показано повышение среднегрупповых значений показателей психической и физической работоспособности после интенсивной учебно-тренировочной нагрузки по сравнению с фоном, в частности, повысились значения следующих показателей: концентрации и устойчивости внимания, способности к распределению внимания и его устойчивости, функциональной подвижности нервных процессов, кратковременной памяти, абсолютной и относительной физической работоспособности. Таким образом, фенотропил способствует повышению интеллектуально-мнестической функции мозга. Выраженность воздействия на динамику психологических и физиологических показателей у практически здоровых лиц была выше при приеме 100 мг/сут фенотропила, чем 200 мг/сут.
Влияние фенотропила на устойчивость авиационных специалистов к гипоксии для сокращения продолжительности курса гипокситерапии изучали Разсолов Н.А. и соавт. в другом клиническом плацебо-контроли-руемом исследовании, в котором наблюдались пилоты и представители наземных профессий [30]. Критерием окончания формирования адаптации к гипоксии считали увеличение продолжительности дыхания гипок-сической смесью до снижения парциального давления кислорода артериализированной крови в 2 раза на протяжении от первого цикла дыхания к третьему. Исследования проводили до и через 60 минут после приема фенотропила в дозе 100 мг. У лиц летного состава и наземных профессий в начале курса лечения продолжительность дыхания гипоксической газовой смесью до снижения парциального давления кислорода на 50 % составляла 2,8+0,3 мин, а через 60 минут после приема препарата увеличивалась до 3,3+0,19 минуты (р<0,05). Применение плацебо не выявило такой динамики. Для формирования адаптации к гипоксии у пилотов потребовалось 10-11, а улиц наземных профессий — 14-15 сеансов. При использовании плацебо средняя продолжительность курса лечения составляла у пилотов 18-20, а у лиц наземных профессий 25-28 сеансов. В исследовании было продемонстрировано, что фенотропил оказывает защитный эффект при однократном приеме и ускоряет развитие адаптации к гипоксии при курсовом лечении. Это может быть использовано в клинической практике для сокращения сроков гипоксической терапии, а также для защиты лиц от повреждающего действия гипоксического фактора.
Португалов С. Н. и соавт. проводили сравнительное плацебо-контролируемое исследование фенотропила, сиднокарба и плацебо у спортсменов, имеющих большие физические и психоэмоциональные нагрузки [29]. Препараты применялись однократно в течение 3-х дней. Эффективность оценивали по гребному эргономическому тесту, по плавательному ступенчатому тесту, методом жидкостной газовой хроматографии и хрома-то-масс-спектрометрии, по биохимическим анализам (лактат, мочевина, глюкоза, 17 ОКС), по субъективной самооценке. Однократное применение фенотропила повышало физическую работоспособность на 4-6 % по сравнению с плацебо и на 2-4 % по сравнению с сидно-карбом. Применение фенотропила в течение 3-х дней сохраняло высокий уровень работоспособности и закрепляло достигнутые результаты. Фенотропил не оказывал влияния на гормональный профиль спортсменов. Применение фенотропила существенно повышало резервы коры надпочечников, что свидетельствует о его стресс-протекторном действии. Побочных реакций на однократное и курсовое применение не обнаружено. Значительно улучшалось качество сна при сокращении его длительности, при пробуждении спортсмены отмечали чувство бодрости и хорошее настроение. Фенотропил не вызывал побочных отрицательных эффектов, присущих психостимуляторам (раздражительность, чувство внутренней напряженности, беспокойство, головная боль, «опустошенность»). Субъективно на фоне приема фенотропила спортсмены отмечали прилив тепла, комфортность, уверенность в себе, отсутствие тревоги, отсутствие утомления, некоторое улучшение зрения.
Использование Фенотропила с лечебными целями.
К настоящему времени накоплен положительный опыт использования фенотропила у лиц с различными заболеваниями ЦНС: ишемический инсульт в остром периоде [13], раннем восстановительном периоде [18], позднем восстановительном периоде [31], при дис-циркуляторной энцефалопатии [20, 33] и при наличии начальных проявлений недостаточности мозгового кровообращения [32], в остром периоде черепно-мозговой травмы (ЧМТ) [22, 34] и при последствиях перенесенной ЧМТ [2, 28, 31], при астениях различного генеза [10, 24].
Вельская Г. Н. и соавт [13] изучали эффективность фенотропила у 42 больных в остром периоде инфаркта мозга легкой и средней степени тяжести. Больные были разделены на две группы: основная (30 человек) помимо базисной терапии получала фенотропил ЮОмг/сут, контрольная (12 человек) помимо базисной терапии получала пирацетам 1600мг/сут. Уже на 10-й день лечения в обеих группах отмечались достоверные (р<0,05) улучшения по двум разделам шкалы Mini Mental State Examination (MMSE): «восприятие» и «память», а в группе фенотропила — дополнительно по разделу «концентрация внимания и счет». К окончанию курса когнитивные функции по шкале MMSE достоверно (р<0,05) улучшились в двух подгруппах больных, однако, динамика в процентном соотношении в группе фенотропила была более выраженной, чем в группе пирацетама (+20,2% и + 15,3%, соответственно). Анализ изменений ЭЭГ показал, что после применения фенотропила у больных усиливалась регулярность и выраженность альфа-ритма, у некоторых пациентов отмечалась нормализация реактивных показателей ЭЭГ, вследствие чего гипервентиляция не вызывала существенных изменений биоэлектрической активности головного мозга.
Герасимова М. М. и соавт [18] изучали эффективность фенотропила у 20 больных в раннем восстановительном периоде мозгового инсульта. По выраженности неврологического дефицита больные были разделены на две подгруппы: с выраженными нарушениями (синдром внутренней капсулы, афазия, эмоционально-волевые расстройства — 7 пациентов) и с умеренными нарушениями (пирамидный синдром, нарушения сна — 13 пациентов). Хороший результат лечения в виде полного восстановления функций и значительного регресса неврологической симптоматики к концу месячного курса лечения был получен у 40 % больных первой и у 85 % больных второй подгрупп, удовлетворительный результат (уменьшение выраженности неврологической симптоматики) — у50%и!5% больных, соответственно. Помимо этого, под влиянием лечения было выявлено достоверное (р<0,05) снижение уровня антител к общему белку миелину (на 33,9 %) и к фосфолипидам (на 6,7 %).
Савченко А. Ю. и соавт [31] при лечении 30 больных в позднем восстановительном периоде ишемического инсульта (через 1-3 года после инсульта) был назначен фенотропил в дозе 200мг в сутки. На фоне приема фенотропила отмечена достоверная (р<0,05) положительная динамика неврологических проявлений: уменьшение парезов и параличей, нарушения чувствительности, координации, высших мозговых функций. Когнитивные функции по шкале MMSE улучшились (р<0,05) с 12,12±1,06 до 16,36±1,11 баллов. Было выявлено улучшение (р<0,05) показателей качества жизни по шкале EuruQol-5D: мобильность (с 2,02±0,18 до 1,44±0,15 баллов), самообслуживание (с 1,96±0,14до 1,31±0,12 баллов), бытовая активность (с 2,30±0,18 до 1,61 ±0,17 баллов), тревога (с 2,75±0,28 до 1,74±0,15 баллов).
Применение фенотропила в терапии дисциркулятор-ных энцефалопатии открывает новые перспективы социально-трудовой реабилитации этого контингента больных. Спасенков Б. А. и соавт [33] провели сравнительное изучение влияния фенотропила на оптимизацию терапии дисциркуляторной энцефалопатии. Исследование проводилось в течение 2-х лет. Пациенты получали комплексную терапию с пирацетамом или с фенотропилом в течение 21-го дня два раза в год. Применялись общеклинические и лабораторные методы, а также монитор-ный контроль. С первых дней эффективность лечения оценивалась более высоко пациентами, получавшими фенотропил, чем пациентами, получавшими пирацетам. Больные группы фенотропила отмечали появление чувства «ясной головы», уменьшение жалоб на головные боли, (особенно лобно-височной локализации). Положительные эффекты увеличивались к концу 3-й недели. Показатель теста Лурия достоверно увеличивался у всех пациентов. Улучшалась координация движений, снижались проявления вестибулярных расстройств. Положительная динамика общего состояния больных группы фенотропила на 85 % превышала таковую у больных группы пирацетама. На фоне фенотропила у большинства больных улучшался сон, исчезли приступы депрессивного аффекта. У больных, наблюдавшихся в течение 2-х лет, на фоне приема фенотропила (2 курса в год) состояние оставалось стабильным.
Густое А. В. и соавт [20] провели сравнительное исследование 50 пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией I и II стадии с умеренными когнитивными нарушениями. Больные были разделены на 2 однородные по составу группы — основную и группу сравнения. В основной группе прием фенотропила внутрь в дозе 200мг/сут начинался в стационаре, а затем продолжался амбулаторно. Пациенты группы сравнения в стационарных условиях получали традиционную терапию, а затем амбулаторно продолжали прием пирацетама по 1,2г/сутки. Нейропсихологическое тестирование, неврологический и соматический осмотрпроводились перед приемом препарата, через 15 и 30 дней терапии. Для оценки когнитивных функций были выбраны наиболее информативные тесты: вербальные ассоциации, повторение цифр, тест «10 слов», тест узнавания рисунков, проба на реципрокную координацию. В основной группе произошло достоверное улучшение показателей по всем тестам в конце лечения, а по некоторым — уже через 15 дней терапии фенотропилом. Отмечалось также достоверное повышение речевой активности больных в основной группе: до лечения — 10,48±0,67 баллов; через 15 дней — 12,37±0,70 баллов; в конце лечения — 14,83±0,99 баллов (р<0,05), чего не наблюдалось в группе сравнения. У пациентов, принимавших фено-тропил, увеличилось также количество запоминаемых слов в тесте «10 слов» по сравнению с исходными показателями; цифр в тесте на повторение цифр, повысилось количество узнанных рисунков. В группе сравнения достоверное отличие от показателей до лечения было лишь в тесте повторения цифр. Также в основной группе было зафиксировано достоверное увеличение скорости движений в руках (проба на реципрокную координацию) в отличие от пациентов из группы сравнения. Фенотропил повышал концентрацию внимания у пациентов, увеличивал активность больных в двигательной и речевой сферах, положительно влиял на память. По результатам исследования авторы рекомендуют применять фенотропил в комплексном лечении дисциркуля-торных энцефалопатии.
Однако, самым ранним проявлением сосудистой церебральной патологии (еще до возникновения инсульта и клинически выраженной дисциркуляторной энцефалопатии) являются начальные проявления недостаточности мозгового кровообращения (НПНМК), критериями наличия которого являются повторяющиеся минимум один раз в неделю в течение минимум трех месяцев головная боль, головокружение, шум в голове, снижение памяти, снижение работоспособности (необходимо не менее двух из вышеперечисленных признаков). Известно, что нарастающие проявления НПНМК ведут к развитию следующей стадии — дисциркуляторной энцефалопатии, поэтому очень важно своевременно выявлять таких пациентов и корректировать проявления недостаточности мозгового кровообращения. Селянина Н. В. и соавт [32] провели исследование эффективности фенотропила у 20 больных с НПНМК в возрасте от 40 до 50 лет. Препарат назначался по ЮОмг/сут в течение 30 дней. После проведенного курса лечения у пациентов уменьшились жалобы астенического плана: значительно снизились утомляемость, физическая усталость, в меньшей степени — тревога, раздражительность, исчезли головные боли. Показатели астении по шкале астении MFI-20 достоверно (р<0,01) снизились до уровня нормы, составив в среднем по группе 10,5±1,2 балла. Результаты тестирования по таблицам Шульте показали достоверное (р<0,01) уменьшение времени отыскивания чисел (с 32,1±3,3сек. до 24,3±2,8сек.). Показатели вегетативной дистонии по субъективной оценке пациентов (по вопроснику) и объективного статуса (по схеме) достоверно (р<0,01) уменьшились. Качество жизни по визуально-аналоговой шкале улучшилось с 62% до 74,4%.
Калинский П. П. и соавт [22] проводили сравнительное изучение эффективности фенотропила в дозе 100мг (23 пациента) и стандартной ноотропной терапии (20 пациентов) в остром периоде ЧМТ. Было выявлено, что к 7-му дню в группе фенотропила все пациенты отметили уменьшение астении, утомления, одновременно появилось чувство бодрости, активности, исчезла дневная сонливость и улучшился фон настроения. Незначительная головная боль сохранялась только у 8 человек (35 %). К этому же периоду у 11 человек (55 %) контрольной группы сохранялись жалобы астенического характера и умеренные вегетативные проявления. К 14-му дню терапии только у 4 человек (17 %), принимавших фенотропил, сохранялись легкие жалобы астенического характера. К этому же периоду астенические проявления в контрольной группе сохранялись у 7 человек (35 %).
Одинак М. М. и соавт. [28] изучали эффективность фенотропила и пирацетама при лечении последствий ЧМТ. В исследование были включены две группы больных по 24 человека с различной давностью ЧМТ. Одна группа пациентов получала пирацетам по 400 мг два раза в день, а другая — фенотропил по 50 и 100мг дважды в день. Курс лечения составлял 30 дней. Проводились субъективная оценка состояния, оценка динамики микроочаговых симптомов, нейрокартирование и транскраниальная ультразвуковая допплерография. Фенотропил по сравнению с пирацетамом оказывал более выраженный положительный эффект, особенно в дозе 100 мг. Улучшение наступало уже на 3-4-й день и наиболее выражение проявлялось у больных с астеническим синдромом. Большинство пациентов на фоне фенотропила отмечали прилив сил, улучшение настроения, зрения. Хороший эффект отмечался у 58,3 % больных в группе фенотропила и 33,3 % в группе пираце-тама, удовлетворительный эффект — в 33,3 % и 50 % случаев, соответственно, а неудовлетворительный — в 8,4% и 16,7 % случаев, соответственно.
Похожие результаты были получены Алешиной Н. В. и соавт [2] при проведении рандомизированного исследования у 26 пациентов с отдаленными последствиями ЧМТ (давность травмы 7-10 лет) в виде астено-депрес-сивных, невротических, ипохондрических, поведенческих нарушений, которые проходили курс лечения в городском психо-неврологическом диспансере. Пациенты, получавшие фенотропил в дозе 100мг в течение 30 дней, по сравнению с пациентами, получавшими пира-цетам в дозе 800мг в сутки, транквилизаторы и общеукрепляющие средства, после проведения курса лечения имели более выраженный положительный эффект: полная регрессия тревожного компонента, увеличение фона настроения с исчезновением суточных колебаний и суицидальных тенденций, позитивные изменения в интеллектуально-мнестической сфере, улучшение ассоциативных процессов мышления и социальной адаптации.
Савченко А. Ю. и соавт [31] при назначении фенотропила 33 пациентам с последствиями перенесенной ЧМТ (давность 1-3 года) выявили достоверные (р<0,05) позитивные изменения в неврологическом статусе (снижение выраженности парезов и регресс координаторных нарушений), улучшение ряда когнитивных показателей (по шкале MMSE), уменьшение выраженности депрессии по Госпитальной шкале тревоги и депрессии, улучшение качества жизни по всем подшкалам EuroQol-5D.
Федин А. И. и соавт [10] провели сравнительное пла-цебо-контролируемое исследование эффективности фенотропила и пирацетама у больных с астеническим синдромом и синдромом хронической усталости. Все больные были разделены на три группы: получавшие фенотропил в дозе 200-250мг в сутки (68 человек), получавшие пирацетам в дозе 1200мг в сутки (65 человек), получавшие плацебо (47 человек). Длительность лечения составила 4 недели. Показатели оперативной памяти, оцениваемы с помощью ряда нейропсихологических методик (тест Лурия «запоминание 10 слов», таблицы Шульте), у больных в группе фенотропила значительно превосходили аналогичные показатели при лечении пирацетамом и плацебо (р<0,05). Эффективность фенотропила после курса лечения астенического синдрома и синдрома хронической усталости составила 83,3 % (30 больных) и 87,5% (28 больных), соответственно. В то же время после курса лечения пирацетамом хороший и удовлетворительный эффект был отмечен в 48,8 % (22 пациента) при астеническом синдроме и в 55 % (11 пациентов) при синдроме хронической усталости. На фоне применения плацебо у больных с обоими синдромами полного регресса жалоб и нормализации объективных показателей достигнуто не было.
В другом плацебо-контролируемом исследовании [24] больные с астеническим синдромом психогенного генеза получали монотерапию фенотропилом по 100мг два раза в день или плацебо в течение 30 дней. Проводились стандартное клинико-физиологиче-ское исследование с учетом интенсивности основных жалоб по ступенчатой шкале и количественная оценка вегетативных расстройств (баллированный опросник; количественная оценка астенических расстройств). Средние показатели в группе, получавшей фенотропил, значительно улучшились уже на 7-й день терапии. После курса лечения все показатели сохранялись на высоком уровне, значительно снизился уровень вегетативных расстройств, существенно отличаясь от соответствующих показателях в группе плацебо. В группе плацебо на 7-й день несколько увеличился показатель «самочувствие», но после курсового лечения наблюдалось его снижение. Средняя субъективная оценка эффективности лечения в группе фенотропила практически в 2 раза превышала этот показатель в группе плацебо. Побочные эффекты у пациентов не наблюдались. В группе фенотропила пациенты уже с первого дня лечения отмечали повышение работоспособности, улучшение настроения, прилив сил.
Подтвержден эффект малых доз фенотропила в общесоматической практике [16]. У 96-и больных с такими заболеваниями, как вегетососудистая дисто-ния, отдаленные последствия ЧМТ, снижение мнести-ко-интеллектуальных функций, цереброастеническая и астенодепрессивная симптоматика, гипертоническая болезнь с отчетливым астеническим симптомо-комплексом проводилась монотерапия фенотропилом в течение 4 недель с титрованием суточной дозы от 12 доЮО мг. Эффекты фенотропила в дозах 12,5-25 мг проявлялись с 3-го дня приема, а в дозах 50-100мг — уже с 1-го дня. На фоне терапии улучшалось настроение, появлялась бодрость, уверенность, улучшалась память, адекватность реагирования, уменьшались или полностью исчезали головокружения, головная боль, усталость, разбитость, утомляемость, улучшался сон и сокращалась его продолжительность в среднем на 2 часа, корректировалось кровяное давление до нормы или снижалось на 10-20мм рт. ст., значительно повышались показатели психической и физической работоспособности. К 7-му дню терапии полностью исчезали проявления депрессивного симптомокомплекса.
Фенотропил в качестве ноотропного препарата оказывает положительный эффект также у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом. Иванец Н. Н. и соавт [21] изучали эффективность фенотропила в постабстинентном синдроме и в период ремиссии. Больные со II-III стадиями алкоголизма (соответственно, с выраженным «синдромом лишения», менее выраженным «синдромом лишения» или «в состоянии ремиссии») получали фенотропил по 100мг 1 или 2 раза в сутки в течение 3-14 дней. В большинстве случаев (87,5 % от общего числа) уже с 1-го дня приема проявлялись активирующий и ноотропный эффекты препарата, повышалось настроение, ускорялся темп мышления, уменьшались вялость, слабость, утомляемость. На фоне приема Фенотропила больные чувствовали себя более бодрыми и активными, снижалась раздражительность. Астенические и интеллектуально-мнестические расстройства уменьшались в зависимости от дня терапии. Более эффективной дозой у больных 3-й группы являлась доза 50 и 100мг при однократном применении в утренние часы. Эйфоризирующего эффекта на фоне применения фенотропила не наблюдалось ни в одном случае. Стимулирующий эффект фенотропила более выражение проявлялся в дозе 50 мг в некотором увеличении двигательной активности. Во всех дозах препарат сокращал длительность ночного сна. Применение фенотропила повышало потребность реализации деятельности, что необходимо учитывать при проведении терапии.
Фенотропил является эффективным и безопасным лекарственным средством ноотропной группы и может быть использован при широком круге астенических состояний от легких (физиогенная астения) до глубоких, витальных астенических состояний эндогенного генеза. Наилучшие результаты отмечались при лечении больных с органическими заболеваниями головного мозга различного генеза. Оценка эффективности фенотропила у больных с органическими заболеваниями ЦНС различного генеза, при неврозах и неврозоподобных состояниях, шизофрении и циклотимии проводилась у 50-и пациентов с длительностью заболевания 1-10 лет. Монотерапия фенотропилом на фоне отмены предшествующего лечения производилась в дозе 150-500 мг два раза в день в течение месяца. Состояние больных оценивалась клинико-описательным методом с применением квантифированной системы оценки: фон, на 3-й, 7-й, 14-й, 21-й и 30-й дни терапии. Фенотропил оказывал положительное воздействие на астеническую симптоматику, преимущественно у больных с органическим заболеванием головного мозга, оказывал влияние на интеллектуально-мнестическую сферу, усиливал мощность среднечастотного а-ритма в полосе 8,8-10,6 Гц. Выявлен отчетливый психоактивиру-ющий эффект в первые 14 дней терапии. Сочетание ноотропного, психоактивирующего, вегетотропного и адаптогенного эффектов определяет своеобразие действия препарата. Стимулирующий эффект фенотропила сопоставим с таковым у психостимуляторов, однако, фенотропил лишен нежелательных явлений, присущих психостимуляторам (развитие зависимости, толерантности, синдрома отмены и т. д.), и проявляет нормоэ-нергезирующий эффект [1].
В результате применения фенотропила у людей как с признаками заболевания, так и здоровых, наблюдались следующие эффекты:
- улучшение интегративной деятельности мозга, повышение работоспособности;
- улучшение кратковременной и долговременной памяти, способности к обучению, внимания и интеллектуальной активности;
- повышение устойчивости к воздействию различных агрессивных, экстремальных факторов; стресс, гипоксия, травмы, интоксикации (алкоголь и др.), шок и др.;
- повышение социальной адаптации и качества жизни.
При наличии патологии ЦНС, помимо вышеперечисленных эффектов, фенотропилу свойственны следующие:
- коррекция вегетативных нарушений;
- психоактивирующее и нормоэнергетизирующее влияние при астении без эйфоризации, без развития зависимости и синдрома отмены;
- быстрый и значительный регресс имеющейся очаговой неврологической симптоматики.
Основные эффекты и возможности использования фенотропила отражены в таблице.
Таблица 1.
Основные эффекты и возможности использования фенотропила
Основные эффекты |
Использование при: |
Ноотропный |
Нарушения памяти различного генеза |
Литература
1. Александровский Ю. А., Аведисова А. С., Ахапкина В. И. Клинико-физиологичесая оценка эффективности ноотропного препарата Фенотропил в психиатрической практике. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов. 19-23 апреля 2004. Москва, стр. 59.
2. Алешина Н. В., Степанов В. П., Филиппова С. Ю. Применение препарата фенотропил для лечения астенодепрессивных синдромов при отдаленных последствиях черепно-мозговых травм. //Журнал Трудный пациент 2005; 5 (3):15-18
3. Антонова М. И., Прокопов А. А., Берлянд А. С., Количественный анализ фенотропила в биологических объектах методом газожидкостной хроматографии Химико-фармацевтический журнал 2003; 37(10): 46-47
4. Антонова М. И., Прокопов А. А., Ахапкина В. И., Берлянд А. С. Экспериментальная фармакокинетика фенотропила у крыс. //Химико-фармацевтический журнал, 2003;37 (11): 7-8
5. Антонова М.И., Прокопов А. А., Ахапкина В. И., Берлянд А. С. Изучение экскреции препарата фенотропил из организма крыс. //Химико-фармацевтический журнал 2004; 38 (11):6-7.
6. Антонова М. И., Прокопов А. А., Ахапкина В. И., Берлянд А. С. Изучение биодоступности таблеток фенотропила в экспериментах in vitro и in vivo. // Химико-фармацевтическийжурнал 2004; 38 (10): 10-12
7. Ахапкина В. И., Воронина Т. А. Сравнительная характеристика ноотропной активности препарата Фенотропил. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов 19-23 апреля 2004 Москва стр. 70.
8. Ахапкина В. И., Экспериментальная и клиническая фармакология препарата Фенотропил. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов. 19- 23 апреля 2004 Москва, стр. 70.
9. Ахапкина В. И., Адаптогенное действие ноотропных лекарственных средств при экспериментальном стрессе у животных. //Журнал Фарматека 2004; 14: 121-125
10. Ахапкина В. Н., Федин А. И., Аведисова А. С., Ахапкин Р. В. Эффективность Фенотропила при лечении астенического синдрома и синдрома хронической усталости. // Журнал Атмосфера. Нервные болезни 2004; 3: 28-31
П. Ахапкина В. И. Воронина Т. А. . Спектр фармакологических эффектов фенотропила. //Журнал Фарматека 2005; 13: 19-25
12. Ахапкина В. И. Адаптогенное действие ноотропных препаратов. Российский медицинский журнал 2005; 3: 40-43
13. Белъская Г. Н., Деревянных Е. А., Макарова Л. Д., Крылова Л. Г, Попов Д. В. Опыт применения фенотропила у больных в остром периоде инфаркта головного мозга. //Журнал
Атмосфера. Нервные болезни, 2005; 1: 25-28
14. Берлянд А. С., Ахапкина В. И. Результаты фармакокинетических исследований ноотропного препарата Фенотропил. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов. 19-23 апреля 2004 Москва, стр. 87
75. Вахов В. П., Ахапкина В. И. Использование Фенотропила улиц, работающих в напряженных экстремальных условиях. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов. 19-23 апреля 2004 Москва, стр. 603.
16. Волошин В. М., Ахапкина В. И. Эффективность малых доз Фенотропила в общесоматической практике. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов. 19-23 апреля 2004 Москва, стр. 112.
17. Воронина Т. А, Середенин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. 1998; 61 (4): 3-9
18. Герасимова М.М., ЧичановскаяЛ.В., СлезкинаЛ.А. Клинико-иммунологические аспекты влияния фенотропила на последствия церебрального инсульта. //Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова, 2005; 5: 63-64
19. Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И. Структурный анализ ноотропов природного происхождения // Сб. 7-го Российского конгресса «Человек
и Лекарство». — 1998. — 24-27 апреля. — 330 с.
20. Густое А. В., Смирнов А. А., Коршунова Ю. А., Андриянова Е. В. Фенотропил в лечении дисциркуляторной энцефалопатии. // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова, 2006 (в печати)
21. Иванец Н. Н., Ахапкина В. И. Применение Фенотропила у больных хроническим алкоголизмом. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство», Тезисы докладов. 19-23 апреля 2004 Москва, стр. 169.
22. Калинский П. П., Соловьев А. П. Опыт применения фенотропила при лечении астенического синдрома и вегетативных нарушений острого периода закрытой черепно-мозговой травмы. Отчет об апробации препарата в Главном Клиническом госпитале Тихоокеанского флота, Владивосток, 2005
23. Ковалев Г. В. Ноотропные средства. — Волгоград, 1990. — 368с.
24. Колосова С. А., Воробьева О. В., Ахапкина В. И Результаты клинических исследований применения Фенотропила при лечении астенических расстройств психогенного генеза. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов. 19-23 апреля 2004 Москва, стр. 194.
25. Краснов В. Н., Коханов В. П., Ахапкина В. И. Фенотропил как адаптогенное и ноотропное средство. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов. 19-23 апреля 2004 Москва, стр. 615.
26. Малюгин В. Н., Черепанов Е. Г., Ахапкина В. И. Изучение влияния препарата Фенотропил на функциональное состояние и работоспособность в процессе учебно-тренировочной деятельности. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов. 19-23 апреля 2004 Москва, стр. 617.
27. Мосолов С. Н. Современные тенденции развития психофармакологии. // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова.. 1998; 5: 12-19
28. Одинок М. М., Емельянов А. Ю., Ахапкина В. И. Применение Фенотропила при лечении последствий черепно-мозговых травм. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов. 19-23 апреля 2004 Москва, стр. 278
29. Португалов С. Н., Ахапкина В. И. Результаты исследования применения Фенотропила в практике спортивной медицины. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов. 19-23 апреля 2004 Москва, стр. 621.
30. Разсолов Н. А., Чижов А. Я., Потиевский Б. Г., Потиевская В. И. Нормобарическая гипокситерапия. Методические рекомендации для авиационных врачей, Москва — 2002.
31. Савченко А. Ю., Захарова, Н. С., Степанов И. Н. Лечение последствий органического поражения головного мозга фенотропилом // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2005; 12: 22-26
32. Селянина Н. В. Шутов А. А. Опыт проявления фенотропила у больных с начальными проявлениями недостаточности кровоснабжения мозга // Журнал Атмосфера. Нервные болезни. 2005; 4: 30-32
33. Спасенков Б. А., Ахапкина В. И., Спасенков М. Г. Применение ноотропного препарата Фенотропил в комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии. XI Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». Тезисы докладов. 19-23 апреля 2004 Москва, стр. 349.
34. Чикина Е. С. , Левин В. В. Черепно-мозговые травмы: применение современных ноотропных препаратов в острый период и при лечении посттравматической энцефалопатии // Журнал Врач 2005; 11: 53-58
35. www.phenotropil.ru
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фенотропил
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: повидон К-17, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: повидон К-17, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фенотропил обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие Фенотропила проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие Фенотропила проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения Фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения).
Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не способствует развитию реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.
Действие Фенотропила проявляется с приема однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Фенотропил не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность — низкая, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различных органах и тканях, легко проникает через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме оставляет 100%. Сmax в крови достигается через 1 ч.
Метаболизм и выведение
Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизмененном виде. Примерно 40% препарата выводится с мочой, 60% препарата выводится с желчью и потом. T1/2 составляет 3-5 ч.
Показания препарата
Фенотропил
- заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в головном мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
- невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
- нарушения процессов обучения;
- депрессии легкой и средней степени тяжести;
- психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
- судорожные состояния;
- ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
- профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;
- коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности;
- коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;
- хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Режим дозирования
Фенотропил принимают внутрь, сразу после еды.
Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного.
Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет 750 мг/сут.
Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать 1 раз/сут в утренние часы, а суточную дозу более 100 мг разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов — 3 дня).
При алиментарно-конституциональном ожирении — 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней.
Не рекомендуется принимать Фенотропил позднее 15 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых пациентов в первые 1-3 дня приема возможно психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фенотропил не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных клинических исследований.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжелыми органическими поражениями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжелыми органическими поражениями почек.
Применение у детей
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.
Особые указания
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях рекомендуется начинать прием препарата в нерабочие дни.
Использование в педиатрии
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки не зарегистрировано. При необходимости — симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Условия хранения препарата Фенотропил
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Фенотропил
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Phenotropil®
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с фаской для дозировки 50 мг, с фаской и риской для дозировки 100 мг.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
ФЕНОТРОПИЛ — ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
ФЕНОТРОПИЛ оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счёт утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКB рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
ФЕНОТРОПИЛ не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие ФЕНОТРОПИЛА проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие ФЕНОТРОПИЛА преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие ФЕНОТРОПИЛА проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приёма ФЕНОТРОПИЛА отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.
ФЕНОТРОПИЛ улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
ФЕНОТРОПИЛ стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении ФЕНОТРОПИЛА не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».
Действие ФЕНОТРОПИЛА проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
ФЕНОТРОПИЛ не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность — низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Фармакокинетика
ФЕНОТРОПИЛ быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приёме составляет 100 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час, период полувыведения составляет 3–5 часов. ФЕНОТРОПИЛ не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизменном виде. Примерно 40 % препарата выводится с мочой и 60 % препарата выводится с желчью и потом.
Показания
Заболевания центральной нервной системы различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.
Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.
Нарушения процессов обучения.
Депрессии лёгкой и средней степени тяжести.
Психорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении.
Судорожные состояния.
Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).
Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;
Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
ФЕНОТРОПИЛ применяют с осторожностью у больных с тяжёлыми органическими поражениями печени и почек, тяжёлым течением артериальной гипертонии, у больных атеросклерозом, также у больных, перенёсших ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением — вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также у больных, склонных к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Применение при беременности и лактации
ФЕНОТРОПИЛ не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется назначение ФЕНОТРОПИЛА детям, в связи с отсутствием данных применения препарата у детей.
Способ применения и дозы
ФЕНОТРОПИЛ применяют внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет — 750 мг в сутки. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приёма. Суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделить суточную дозу на два приёма. Продолжительность лечения может варьировать от 2-х недель до 3-х месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности — 100–200 мг однократно в утренние часы, в течение 2-х недель (для спортсменов — 3 дня).
Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30–60 дней в дозе 100–200 мг один раз в день (в утренние часы). Не рекомендуется принимать ФЕНОТРОПИЛ позднее 15 часов.
Побочные эффекты
Бессонница (в случае приёма препарата позднее 15 часов). У некоторых больных в первые 1–3 дня приёма препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечалось.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
ФЕНОТРОПИЛ может усиливать действие препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Особые указания
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный приём ФЕНОТРОПИЛА в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой приём препарата в нерабочие дни.
Форма выпуска
Таблетки, 50 или 100 мг.
Хранение
В сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
N06BX
-
Действующее вещество
Международное непатентованное название? Фонтурацетам |
Активное вещество: фенотропил (N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) -50 мг или 100 мг. |
Ноотропные средства |
ПроизводителиВалента Фарм(Россия) |
Показания к применению Фенотропил таблетки 100мгЗаболевания центральной нервной системы различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.Нарушения процессов обучения. Депрессии легкой и средней степени тяжести. Психорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении.Судорожные состояния.Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).Профилактика гипоксии.Повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование».Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений). |
Способ применения и дозировка Фенотропил таблетки 100мгФенотропил применяют внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет — 750 мг в сутки. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделить суточную дозу на два приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2-х недель до 3-х месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц. Для повышения работоспособности — 100-200 мг однократно в утренние часы, в течение 2-х недель (для спортсменов — 3 дня). Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30-60 дней в дозе 100-200 мг один раз в день (в утренние часы). Не рекомендуется принимать Фенотропил позднее 15 часов. |
Противопоказания Фенотропил таблетки 100мгИндивидуальная непереносимость. |
Фармакологическое действиеФенотропил — ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА-, ни с ГАМКB- рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.Стимулирующее действие Фенотропила проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности.Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Препарат улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.Адаптогенное действие Фенотропила проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах. На фоне приема Фенотропила отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения. Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей.Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства.При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».Фенотропил не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. |
Побочное действие Фенотропил таблетки 100мгБессонница (в случае приема препарата позднее 15 часов). У некоторых больных в первые 1-3 дня приема препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления. |
ПередозировкаНет сведений. |
Взаимодействие Фенотропил таблетки 100мгФенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препарат |
Особые указанияПрименяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии, у больных атеросклерозом, также у больных, перенесших ранее панические атаки, тревожные раптоидные состояния или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также у больных, склонных к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.Применение при беременности и лактации.Не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.Применение в педиатрии.Не рекомендуется назначение Фенотропила детям, в связи с отсутствием данных применения препарата у детей.При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессоницы, однократный прием препарата в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни. |
Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. |
- Авторы
- Файлы
- Литература
Трофимова С.Д.
1
Румянцева Д.Г.
1
Малогулова И.Ш.
1
Бушкова Э.А.
1
Кузьмина А.А.
1
Варфоломеева Н.А.
1
1 Медицинский институт Северо-Восточного федерального университета им. М.К. Аммосова
1. Соколков Е.А., Мельников В.И. Стратегия преодоления стресса в экстремальных ситуациях: монография. – Новосибирск, 2006. – 368 с.
Актуальность
Обучение в медицинских вузах требует от студентов-медиков огромных умственных и физических затрат. Самым серьезным испытанием для студентов является экзаменационная сессия. Объём информации, требующий запоминания, как правило, огромен. Увеличивается тревожность, снижается аппетит, учащается пульс, появляется дрожь в конечностях, усугубляет всё бессонница – вот типичные проявления страха перед экзаменами. Студент переживает явление, которое называют экзаменационным стрессом [1]. Экзаменационный стресс проявляется у студентов независимо от степени добросовестности подготовки к учебному процессу. В связи с этим достаточно частыми вопросами у студентов 3 курса медицинского ВУЗа, изучающих фармакологию, являются: «Какое лекарственное средство можно принять в качестве средства для улучшения процесса запоминания? Какой «стимулятор умственной деятельности» эффективнее?» Именно стимуляторы умственной деятельности студенты считают «панацеей» в период сессии.
В настоящее время под стимуляторами познавательной деятельности понимают группу ноотропов, которая объединяет различные классы лекарственных средств, различающихся по химическому строению и механизму действия. К этой группе препаратов относят метаболические и антиоксидантные препараты, препараты, обладающие выраженной способностью вызывать расширение сосудов мозга (винпоцетин, циннаризин). Ноотропными могут считаться также кофеин, женьшень, лимонник, некоторые витамины (B6, B15, BC и B12), препараты йода. Данные литературы свидетельствуют о том, что прием ноотропных препаратов, своеобразных «допингов» во время сессии практикуют студенты многих учебных заведений США и Европы.
Цель исследования – изучение применения студентами во время экзаменационной сессии лекарственных средств для повышения умственной деятельности и установление зависимости между приёмом лекарственных средств и итогами сессии.
Материал и методы исследования
В исследовании принимали участие 235 студентов-добровольцев 3 курса лечебного и педиатрического факультетов медицинского института СВФУ в течение 3 лет. Каждый доброволец был анкетирован. Анкета состояла из следующих пунктов: пол, возраст, курс, степень стрессируемости (субъективно) во время сессии, прием лекарственных препаратов и БАД для улучшения умственной деятельности во время сессии, наименование лекарственных препаратов, эффективность от приёма препаратов, итоги последней сессии.
Средний возраст студентов составил 20,5±0,2 лет. В анкетировании приняли участие 31% юношей и 69% девушек.
Результаты исследования
Из анкетированных студентов субъективно экзаменационный стресс во время сессии испытывают 49,7% студентов, более стрессоусточивыми себя считают 50,3% студентов.
Во время сессии 33,8% анкетированных студентов принимали фармакологические средства, соответственно, 66,2% человек не использовали медикаментозных препаратов для улучшения запоминания.
Наиболее часто применяемыми группами лекарственных средств для улучшения запоминания оказались:
1) Ноотропы и препараты с ноотропной активностью (пирацетам, фенотропил, афабозол, фенибут, церебролизин, кортексин, глицин) – 60,5%;
2) Витаминные препараты (поливитамины) – 30,3%;
3) Препараты йода для профилактики и лечения заболеваний щитовидной железы (йодомарин) – 19,6%;
4) Седативные средства (препараты валерианы, ново-пассит) – 6,8%;
5) БАДы (на основе гинкго билоба) – 3,9%.
При анализе ассортимента, принимаемых лекарственных средств, чаще использовались поливитамины (30,3%), пирацетам (ноотропил; 29,4%), йодомарин (20,6%), глицин (17,7%). При этом комбинацию из 2 и более препаратов принимали 34,3% студентов. Наиболее частой комбинацией лекарственных средств, которую принимали студенты во время сессии, являлась сочетание ноотропов с витаминными препаратами (48,4%).
Субъективное улучшение во время сессии почувствовали 74,7% человек из числа принимавших лекарственные препараты во время сессии (р<0,005).
Средний балл на экзамене у студентов в целом (n=235) составил 3,7±0,1, у принимавших препараты – 3,8±0,1, у не принимавших препараты – 3,6±0,1. При анализе данных не было выявлено статистически значимых отличий по среднему баллу, полученному во время сессии студентами из числа принимавших лекарственные средства и не принимавших препараты (3,8±0,1, 3,6±0,1, соответственно; р>0,05).
При сравнении качественных показателей сессии (доли «5», «4» и «3») не установлена статистически значимая зависимость. Однако результаты исследования показывают, что у части студентов (12,6%), не принимавших препараты, сессия была «не закрыта» своевременно в отличие от группы студентов, принимавших лекарства (р<0,05). Возможно, что имеется взаимосвязь между приёмом препаратов во время сессии и своевременной сдачей экзаменов и зачетов.
При установлении зависимости между приёмом лекарственных средств и итогами сессии выявлено, что средний балл несколько выше у тех студентов, которые принимали комбинацию ноотропов с витаминными препаратами, по сравнению со студентами принимавшими монопрепараты (3,9±0,3, 3,7±0,2, соответственно; р>0,05). При анализе полученных оценок по результатам экзаменов у группы студентов, принимавших лекарства во время сессии, не выявлено различий между долями положительных («отлично», «хорошо») и удовлетворительных оценок (р>0,05).
Выводы
1) В результате исследования нами не выявлены значимые различия в улучшении познавательной деятельности у студентов, принимавших лекарственные препараты, и студентов, не использовавших лекарств во время сессии. По-нашему мнению, причинами «не успеха» в приёме лекарственных препаратов, являются: отсутствие показаний к применению (ноотропы эффективны только при нарушении мнестических функций); неправильный подбор дозы, недостаточная продолжительность приёма лекарственных препаратов; применение седативных средств, которые уравновешивают процессы возбуждения и торможения мозга, что приводит к снижению его активности;
2) Применение стимуляторов умственной деятельности во время сессии можно рассматривать как дополнительный фактор только при систематической подготовке к учебным занятиям во время семестра, что, в свою очередь, позволит снизить влияние экзаменационного стресса и повысить качество обучения.
Таким образом, перед применением лекарственных средств необходимо проконсультироваться у врача-специалиста.
Библиографическая ссылка
Трофимова С.Д., Румянцева Д.Г., Малогулова И.Ш., Бушкова Э.А., Кузьмина А.А., Варфоломеева Н.А. ПРИМЕНЕНИЕ СТУДЕНТАМИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ УМСТВЕННОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ ВО ВРЕМЯ ЭКЗАМЕНАЦИОННОЙ СЕССИИ // Международный студенческий научный вестник. – 2015. – № 2-2.
;
URL: https://eduherald.ru/ru/article/view?id=13032 (дата обращения: 11.03.2023).
Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»
(Высокий импакт-фактор РИНЦ, тематика журналов охватывает все научные направления)